通用名 | 注射用戈那瑞林 |
曾用名 | |
英文名 | GONADORELIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG GENARUILIN |
药品类别 | 激素类及抗激素类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 |
药理毒理 | 为LH-RH受体拮抗剂(LH-Lutenising hormone,黄体生成激素;RH-Releasing
hormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素,从下丘脑每隔90分钟释放
一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生
成素)。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,
FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,
受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激
素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作
用是因为LH、LH-RH减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。 |
药代动力学 | 静脉注射后t1/2初始相为2~10min,终末相为10~40min,作用时间3~5h,在
血浆中很快代谢为无活性的片段,经尿排出。 |
适应症 | 前列腺癌。 |
用法用量 | 皮下注射,开始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。 |
不良反应 | 注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适;骨质疏松;
血栓性静脉炎及性欲减退等。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1
周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成
尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺或醋
酸环丙孕酮。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光、密闭保存 |
包装 | |
有效期 | |