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盐酸美沙酮注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸美沙酮注射液
曾用名 
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE
药品类别镇痛药
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理1. 本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡 相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、 缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服 有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发 生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。 2. 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。 大鼠,口服95;腹腔24~40。
药代动力学本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率 87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注 后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗 血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血浓度为 74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄, 少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
适应症1. 本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全; 对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。 2. 采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依 赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶二氢埃托啡等的依赖。
用法用量肌注或皮下注射 每次2.5~5mg,一日10~15mg。三角肌注射血 浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌注射。极量:一次10mg,一日20mg。
不良反应1.不良反应主要有性功能减退,男性使用后精液少,且可有乳腺增 生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传 导阻滞、心动过速或(和)低血压。 2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘药物依赖
禁忌症呼吸功能不全者禁用。
注意事项1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品 的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各 级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2. 本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著, 所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。 3.本药仅供皮下或肌内注射,不得静注,能释放组胺,忌作麻醉前和麻醉中 用药。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变 异,死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现迟延的戒断 症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可 10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁 用。
儿童用药婴幼儿禁用。
老年患者用药 
药物相互作用1.与碱性液、氧化剂,碘化物,糖精钠以及苋菜红等接触,药液 显混浊。 2.苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内 的降解代谢加快,用量应相应增加。
药物过量 
贮藏密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸美沙酮
化学名4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
拼音名YANSUAN MEISHATONG
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE
CAS No.1095-90-5
结构式
分子式C21H27NO·HCl
分子量345.91
规  格1ml:5mg
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