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β-内酰胺类抗生素
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

 

  四、非典型β-内酰胺类抗生素

  (一)头霉素类

  头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前广泛应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。

  (二)拉氧头孢

  拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。

  (三)硫霉素类

  硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢肽酶水解失活。所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin)的合剂,称为泰宁(tienam),稳定性好,供静脉滴注。

  (四)β-内酰胺酶抑制剂

  1.克拉维酸(clavulanic acid,棒酸) 为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂,抗菌谱广,但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时,抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀(augmentin,氨菌灵)与泰门汀(timentin),为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。

  2.舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜) 为半合成β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用。优立新(unasyn)为舒巴坦和氨苄西林(1:2)的混合物,可供肌肉或静脉注射。舒巴哌酮(sulperazone)为舒巴坦和头孢哌酮(1:1)混合物,可供在静脉滴注。

  (五)单环β-内酰胺类抗生素

  氨曲南(aztreonam)是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用,并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点,可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用。

制剂及用法

  青霉素钾盐或钠盐(penicillin G potassium,penicillin G sodium,苄青霉素钾或钠)临用前配成溶液,一般40~80万单位/次,肌内注射,普通感染2次/日,严重感染4次/日,必要时每日总量可再增大。严重感染时可用作静脉滴注,但钾盐忌静脉推注,滴注时亦要计算含钾量(每60万单位青霉素钾盐含钾离子39mg),并注意滴注速度,以防血钾过高。用量较大或病人肾功能不全时,则应改用钠盐滴注。

  普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)40万单位/次,1次/日,肌内注射,可产生速效及长效作用。

  苄星青霉素(benzathine  benzylpenicillin)成人每月1~2次,儿童每月1次,60~120万单位/次,肌内注射。

  苯唑西林钠(oxacillin sodium,新青霉素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,儿童50~100mg/kg/日,分4~6次用。宜在饭前1小时或饭后2小时服用,以免食物干扰吸收。肌内注射剂量同口服,静脉滴注,成人4~6g/日,儿童50~100mg/kg/日。

  氯唑西林钠(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;儿童30~60mg/kg/日,分2~4次口服。肌内注射剂量同口服。

  双氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,儿童30~50mg/kg/日,分4次服用。

  氟氯西林(flucloxacillin)成人0.125~0.25g/次,每日4次或0.5~1.0g,每日3次口服。

  氨苄西林(ampicillin)成人0.25~1g/次,4次/日;儿童20~80mg/kg/日,分4次服。肌内注射剂量同口服。静脉注射或静脉滴注,成人2~6g/日,儿童50~150mg/kg/日。

  阿莫西林(amoxycillin)成人0.3~0.6g/次,每日3~4次口服,儿童10岁以下,病情轻者0.15g/次,3次/日,口服。

  匹氨西林(pivampicillin)轻、中度感染,成人1.5~2.0g/日,严重感染3~4g/日,儿童40~80mg/kg/日,3~4次分服。

  羧苄西林(carbenicillin)肌内注射,成人4g/日,儿童100mg/kg/日,分4次。静脉注射或静脉滴注用于绿脓杆菌感染,成人10~20g/日,儿童100~400mg/kg/日。

  呋苄西林(furbenicillin)成人4~8g/日,儿童50~150mg/kg/日,分4次静脉注射或静脉滴注。

  磺苄西林(sulbenicillin)成人2~4g/日,严重者可用8~13g/日,分次肌内注射、静脉注射或静脉滴注,儿童40~160mg/kg/日。

  替卡西林(ticarcillin)肌内注射或静脉注射,剂量同羧苄青霉素或磺苄青霉素。

  哌拉西林(piperacillin)成人4~8g/日,儿童100~150mg/kg/日;静脉注射,成人8~16g/日,儿童100~300mg/kg/日,皆分4次注射。医学 全在.线提供www.med126.com

  美西林(mecillinam)成人1.6~2.4g/日,儿童30~50mg/kg/日,分4次静脉或肌内注射。

  头孢噻吩钠(cephalothin sodium,头孢菌素I)成人0.5g/次,4次/日,肌内注射;严重感染时每日2~4g,静脉推注或静脉滴注。

  头孢噻啶(cephaloridine)成人0.5~1.0g/次,2~3次/日,肌内注射,每日量不超过4g。

  头孢氨苄(cephalexin)成人1~4g/日,分3~4次服。

  头孢唑啉(cefazolin)成人500mg/次,2~4次/日,肌内注射或静脉注射,病情严重或耐药菌株,剂量可增大为3~5g/日。儿童剂量为20~100mg/日。

  头孢拉定(cefradine)成人1~4g/日,分4次服,对重症者可静脉注射,每日不超8g,儿童50~100mg/kg/日,分4次服。

  头孢羟氨苄(cefadroxil)成人2g/日,分2次服;儿童30~60mg/kg/日,分2~3次服。

  头孢孟多(cefamandole)成人2~4g/日,儿童50~100mg/kg/日,分3~4次肌内注射。静脉注射成人8~12g/日,儿童100~200mg/kg/日,分2~4次。

  头孢呋辛(cefuroxime)肌内注射,成人2~2.5g/日,儿童30~60mg/kg/日,分3~4次。静脉注射,成人4.5~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分2~4次。

  头孢克洛(cefaclor)成人2~4g/日,分4次口服。

  头孢噻肟(cefotaxime)肌内注射,成人2~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分3~4次;静脉注射,成人2~8g/日,儿童50~150mg/kg/日,分2~4次。

  头孢曲松(ceftriaxone)肌内注射,1g/日,溶于利多卡因注射液3.5ml中,深部注入。静脉滴注,成人0.5~2g/日,一次溶于生理盐水或5%葡萄糖液中,30分钟滴完。

  头孢他定(ceftazidime)成人1.5~6g/日,儿童50~100mg/kg/日,分3次静脉注射,快速静脉滴注或肌内注射,后者一般溶于1%利多卡因0.5ml,深部注入。

  头孢哌酮(cefoperazone)成人2~4g/日,儿童50~150mg/kg/日,分2~3次静脉滴注,推注或肌内注射。

  头孢西丁(cefoxitin)成人3~8g/日,分3~4次,儿童45~120mg/kg/日,分4~6次静脉滴注,也可肌内注射。

  拉氧头孢(latamoxef)成人1~2g/日,分2次静脉注射,静脉滴注或肌内注射,重症者4g/日或更高剂量。儿童40~80mg/kg/日,严重者可增至150mg/kg/日,分2~4次注射。

  亚胺培南(imipenem)成人1~2g/日,分4次静脉注射,应与去氢肽酶抑制剂合用,如泰宁。

  氨曲南(aztreonam) 成人1.5~6g/日,分3次,肌内注射,静脉注射或静脉滴注(药物加入100ml生理盐水中,于30分钟内滴完)。

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