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塞替派
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
烷化剂
药物名称:
塞替派
英文名称:
Thiotepa
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
三乙烯硫代磷酸胺
2
三胺硫磷
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 5mg;10mg(粉);10mg(1ml)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Thiotepa
药理作用:
其化学结构中有乙撑亚胺基,能和参与细胞内DNA组成的核碱基加鸟嘌呤结合,改变DNA的功能,影响癌细胞分裂。
药动学:
药物进入人体后,在各组织中均有分布。静脉内给药,在24~48小时内大部分以原药的形式在尿中排出,85%的药物经尿排泄。能透过血脑屏障。
适应症:
1.卵巢癌
2.乳腺癌
3.膀胱癌。
4.肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤甲状腺癌食管癌胃癌及结直肠癌等。
用法用量:

1.静脉或肌内注射 1次lOmg(O.2mg/kg),O.9%氯化钠注射液溶解,每日1次,连续5次后改为每周3次,一疗程总量200mg,若血象正常,可在第一疗程结束后1.5~2月重复疗程。
2.胸腹腔或心包腔内注射 1次10~30mg,每周l~2次。
3.动脉注射 1次10~20mg,每日1次,总量200~300mg。
4.膀胱内灌注 每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内,再自导尿管内注入塞替派50~lOOmg(溶于50~lOOml 0.9%氯化钠注射液中),每周1~2次,10次为一疗程。

不良反应:
1.骨髓抑制 白细胞及血小板减少,多在用药1~6周后发生。有些患者在疗程结束后始有下降,多数患者在停药后可自行恢复,但也有少数患者抑制时间较长,一般比氮芥为轻。
2.肠道反应 一般较轻,可有食欲减退,少数有恶心、呕吐。个别患者有腹泻
3.其他 少数患者尚有发热、皮疹。
相互作用:
1.本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇
2.与放射治疗同时应用时,应适当调整剂量。
3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中胆碱酯酶水平。
4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,因尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
5.不宜局部用药和全身用药同时并用,否则毒副作用较为严重。
注意事项:

1.下列情况应慎用:骨髓抑制,有痛风病史,肝、肾功损害,感染、肿瘤细胞浸润骨髓,有泌尿系结石史。
2.妊娠初三个月应避免使用此药。
3.肝肾功能较差时,本品应用较低剂量。
4.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液、尿碱化及/或给予别嘌醇。
5.避光、干燥、低温(12℃以下)处贮存。TSPA容易发生聚合作用,使其溶解度降低并失效,目前暂定有效期为1年。稀释后如发现混浊,即不得使用。

疗效评价:
治疗卵巢癌,适用于非根治性手术后、腹腔内播散伴有腹水、骨盆转移、肺转移伴有胸水者,以及辅助手术后的治疗等,均有较好疗效。治疗乳腺癌,适用于非根治手术后,皮肤转移、胸膜或肺转移者伴有胸腔积液者,辅助根治术后的治疗等,也均有较好疗效。作为直接接触肿瘤的药物,对膀胱癌经膀胱内灌注可得到控制,注入胸腹腔可治疗恶性积液。另外由于本品对组织的刺激性小,可行肿瘤局部注射。对肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等有一定疗效。


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