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氯甲环酸
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中西药分类 西药
作用分类 血液系统药物\抗血小板药
英文名 Tranexamic Acid
汉语拼音
别名 止血环酸,凝血酸
药物组成
性状 本品为白色细结晶粉,无臭,味微苦,易溶于水,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。
功效
主治 治疗由全身或局部纤溶亢进而引起的出血,如肝硬化者术中渗血。子宫颈锥形切除术后及子宫切除术后出血、置避孕环后月经过多等。此外,亦可用于反复性鼻出血、眼外伤出血、蛛网膜下复发性出血等。血友病患者、遗传性抗纤溶酶缺乏者拔牙前后给药,可减少输注凝血因子的用量。
用途
方解
药理作用 为合成的氨基酸类抗纤溶药。低剂量止血环酸(AMCA)能抑制纤溶酶原的活化作用。高剂量还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性,也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。本品与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力,故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血作用。 本品对纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。体外实验显示本品抑制抗原-抗体反应,减弱结核菌素反应,抑制组胺生成,但本品不是抗组胺药物。
体内过程 AMCA在组织中抗纤溶活性较6-氨基乙酸(EACA)高而持久,排泄慢,半衰期长,毒性反应轻,故较后者应用广泛。本品大多以原形自尿排泄,尿路内浓度高,且能抑制尿激酶的清扫尿路凝血块的作用,故泌尿道手术或血尿者慎用,因易有血块形成而梗阻尿路。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:0.125g,0.25g,注射剂:5ml:0.25g,2ml:0.1g。
用法用量 口服1-1.5g(10-25mg/kg),每日2-4次。短期用于止血。静脉缓慢推注:0. 5-1.0g(10-15mg/kg)加5%葡萄糖20mL,每日3次。持续输注以25-50mg/kg静脉滴注,2-3次/日。肾功能减退者减量:血清肌酐水平120-250,250-500或>500nmol/ml者,口服量分别为25mg/kg,2次/日,25mg/kg,1次/日,12.5mg/kg,1次/日;静脉推注量则分别为10mg/kg,2次/日,10mg/kg,1次/日,5mg/kg,1次/日。AMCA1g及抑肽酶50万KIU静脉输注3次/日,可治疗溶栓过量所致的严重出血,预防蛛网膜下动脉瘤破裂再出血。
不良反应 以恶心或腹泻为主。偶因快速静脉推注引起直立性低血压、鼻塞、灼热感及多尿等反应。AMCA有致血栓危险,故易栓症或有血栓病过去史者宜避免使用。据报道蛛网膜下隙出血或溶栓剂过量引起的严重大出血者,应用合成纤溶抑制剂可发生迟发性脑缺血,因而建议用小剂量AMCA联合抑肽酶治疗上述出血表现,较为妥当。
注意事项 心肝肾功能损害者减量或慎用。上泌尿道出血者慎用,因为有引起肾小球毛细血管血栓的可能性。本品虽止血有效,但药物经尿路排出,使尿路血块对尿激酶无反应而在肾、膀胱中潴留引起尿路阻塞,故不宜作为前列腺或尿路手术的止血药。AMCA类药物不宜用于治疗活跃的血管内凝血或纤维蛋白沉积的患者,因为有加重血栓栓塞的危险,也不宜用于弥散性血管内凝血(DIC)患者。若纤溶十分明显,应用时应小心监测。
贮藏 15-30℃贮存,注射剂应避免冻存,片剂贮于干燥处。
备注
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