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多西环素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\四环素
英文名 Doxycycline
汉语拼音
别名 脱氧土霉素
药物组成
性状 本品盐酸盐为淡黄色或黄色结晶性粉末;无臭,味苦;在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中几乎不溶。
功效
主治 多西环素的用途与四环素相同,作为首选药物主要用于衣原体感染性病性淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎输卵管炎沙眼鹦鹉热;立克次体病如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒恙虫病和Q热;支原体肺炎回归热布鲁菌病霍乱。作为次选药物用于无并发症的皮肤型炭疽;与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗鼠疫;还可用于对青霉素过敏的伤风放线菌病气性坏疽雅司等患者。多西环素还可用于敏感菌所致的对青霉素过敏的性传播疾病如淋病,呼吸道感染,非梗阻性胆道感染、尿路感染。此外,多西环素还可用于金黄色葡萄球菌等所致的皮肤软组织感染。由于多西环素在前列腺组织中的浓度较高,可用于治疗前列腺炎,还可短期服用作为旅行者腹泻的预防用药。
用途
方解
药理作用 多西环素是长效、广谱的半合成四环类抑菌剂,药理作用及作用机制与四环素相同。抗菌谱除常见的致病菌外,立克次体属、支原体属、衣原体属,非典型的分枝杆菌对多西环素均敏感。多西环素对肺炎球菌有较强的抗菌作用,对杜克嗜血杆菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属的抗菌作用较好,70%的厌氧菌对多西环素敏感。作用机制主要是干扰敏感菌的蛋白质合成,它可以特异性地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长。多西环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出,从而抑制细菌DNA的复制。多西环素的抗菌活性高于四环素和土霉素,且耐药菌株较少。
体内过程 多西环素口服吸收良好,进食不影响多西环素的吸收,口服和注射给药的血药浓度几乎相同。同四环素一样,多西环素若与含金属离子的食物或药物同时服用,药物可与金属离子螯合,减少药物的吸收。多西环素单剂量口服200mg后的达峰时间为2小时,峰浓度为3μg/ml,消除t1/2长为16-18小时。多西环素在体内蛋白质结合率较高,蛋白结合率为80%-95%。多西环素口服吸收后的组织分布广泛,分布容积为0.7L/kg,可分布于体内组织和体液,因脂溶性较高,所以对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中的浓度均较高,约为血药浓度的60%-75%,胆汁中的浓度可达同期血药浓度的10-20倍。多西环素也可以贮存于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。药物在乳汁中也能达到较高的浓度。多西环素部分在肝脏内代谢灭活,主要通过肾小球滤过排泄,当肾功能损害时,多西环素从胃肠道的排泄量增加,成为主要的排泄途径,肾功能衰竭患者用常规剂量时,药物不在体内积蓄,因此多西环素是治疗肾外感染最安全的一种四环素类药物。多西环素不能透析清除。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.05g,0.1g。胶囊剂:0.1g。
用法用量 口服首次0.2g,以后每次0.1g,一日1-2次。8岁以上小儿首次每公斤体重4mg,以后每公斤体重2-4mg,一日1-2次。
不良反应 多西环素的不良反应与四环素基本相同,但无明显的肾脏毒性。 1.多西环素与四环素一样可与牙本质和牙釉质中的磷酸盐结合,因此儿童服用多西环素同样可致牙齿黄染,牙釉质发育不良及龋齿,并可导致骨发育不良。 2.多西环素也可引起胃肠反应,有恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等,剂量越大反应越重。减量或少量多次给药可暂时减轻反应。 3.多西环素可使人体内正常菌群减少,引起维生素缺乏、真菌感染、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。 4.多西环素同样可致二重感染。引起二重感染的细菌或真菌均为耐四环素的菌株,感染可涉及阴道、尿道、肠道、口腔、咽喉甚至全身。但最为常见的属肠道感染,常引起严重腹泻,如难辨梭菌是一种耐四环素的厌氧菌,能产生毒性较强的外毒素,可引起伪膜性肠炎,常导致肠粘膜广泛的浅表溃疡。 5.肝毒性 大剂量服用多西环素也可出现肝毒性,可致肝细胞变性。特别是原有肝功能不全和妊娠后期的妇女更易产生肝毒性。 6.变态反应 多西环素可引起的变态反应以光敏反应较为突出,可引起光敏性皮炎,有时伴有指甲松离和色素斑形成。
注意事项 1.交叉过敏 因四环素类药物有交叉过敏现象,所以对四环素类药物过敏者可对多西环素也呈现过敏。 2.妊娠后期妇女不宜使用多西环素,因多西环素亦可以通过胎盘进入胎儿体内,沉积在胎儿的牙齿和骨骼中,导致胎儿牙齿黄染,牙釉质发育不良,而且还可抑制胎儿骨骼生长。再者妊娠后期妇女对四环素类药物的肝毒性反应敏感,此类患者应避免使用四环素类药物。 3.多西环素也可引起婴儿及8岁以下儿童的恒齿永久变色,牙釉质发育不良和抑制骨骼生长,因此婴儿和儿童不宜使用此类药物。 4.多西环素与牛奶及乳制品同时服用时,可与牛奶和乳制品中的钙结合,影响其吸收。 5.多西环素与碳酸氢钠、铁剂、氢氧化铝和镁盐制剂等含金属离子的药物合用时,亦可减少药物的吸收;与制酸药合用时使胃内pH升高,影响药物的吸收。 6.多西环素可使碱性磷酸酶、血浆尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清转氨酶(AST、ALT)的测定值升高。由于多西环素对荧光的干扰,在测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,可使测定结果偏高。
贮藏 避光,密闭阴凉干燥处保存。
备注
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