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头孢拉定
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Cefradine
汉语拼音
别名 头孢环己烯,Cephradine
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,微臭。本品略溶于水,几乎不溶于乙醇。分子式C16H19N3O4S,分子量349.4。
功效
主治 本品口服可用于敏感致病菌引起的上呼吸道、下呼吸道、胃肠道、泌尿道、皮肤软组织等中轻度感染。部分敏感菌引起的重症或中度的感染可用静脉滴注给药。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,为第一代头孢菌素,既可口服亦可注射给药。在一代口服头孢菌素中,本品抗菌谱大致与头孢氨苄相似。对本品敏感的致病菌包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌包括产酶金黄色葡萄球菌(不包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)、脑膜炎奈瑟氏球菌、淋球菌。嗜血流感杆菌低度至中度敏感,多种临床常见的引起轻度与中度感染的肠道阴性杆菌如大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等对本品中度敏感。对本品不敏感或耐药的细菌有铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌与肠球菌。厌氧菌如脆弱拟杆菌、支原体与农原体对本品亦均耐药。 所有头孢菌素类抗生素杀菌作用机制均与青霉素相同,均为抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁合成的最后一步是由转肽酶移去五肽末位D-丙氨酸而形成粘肽的交叉连接。转肽酶这一转肽作用可被青霉素类或头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素所抑制,导致细胞壁合成不能完成,使细菌菌体肿胀破裂死亡。
体内过程 本品口服剂型可由小肠吸收,吸收良好。口服0.5g与1.0g,达峰时间1小时,血药峰浓度分别为18-25mg/L与24-34mg/L。口服125mg与250mg,血药峰浓度分别为8与16mg/L。与食物同服能使血药峰浓度有所降低,达峰时间也有所延缓。肌内注射同剂量,血药峰浓度低于口服给药。肌注1g,给药后2小时达峰,血药峰浓度仅为10-12mg/L。但两种给药途径总的生物利用度相似。不论口服给药或肌内给药,女性的血药峰浓度均低于男性。静脉注射1g,5分钟后血药峰浓度为90mg/L,静脉注射0.5g,血药峰浓度为40mg/L。口服给药与肌注给药,血浆t1/2分别为0.7-0.8小时(口服)与2-3小时(肌注)。血浆蛋白结合率很低<10%。本品主要以原形经肾排泄,体内不代谢。能透入脓液、唾液与腹腔液。胆汁与尿中浓度较高。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.25g,0.5g。胶囊剂:0.25g,0.5g。
用法用量 口服:1日1-2g,分3-4次服用。 小儿口服剂量每日25-50mg/kg分3-4次服用。
不良反应 本品不良反应据报道约为7%,反应与其它口服头孢菌素类似。主要为消化道反应与皮疹。消化道反应以恶心,腹泻为主,但引起伪膜性肠炎的报道少见。偶见嗜伊红细胞增高,肌注约有1/3病例注射局部轻度疼痛。
注意事项 对青霉素过敏者及肾功能不全者慎用。
贮藏 密封,在凉暗处保存。
备注
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