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丁卡因
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中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药
英文名 Tetracaine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,有麻舌感。在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。熔点:147-150℃。
功效
主治
用途 丁卡因穿透性强,表面麻醉效果较好,常用于眼科和耳鼻喉粘膜麻醉。可用于神经阻滞和硬膜外麻醉,常与2%利多卡因混合使用,起效快,作用时效长,可减少毒性反应发生率。丁卡因与神经组织结合快而牢固,脊麻时麻醉平面固定较快。
方解
药理作用 丁卡因为长效酯类局麻药,外周神经的作用同其它局麻药,穿透神经细胞膜,改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。丁卡因脂溶性很高,穿透能力强,与神经组织结合快而牢固,因而麻醉强度是普鲁卡因的16倍,作用时效是普鲁卡因的8倍,毒性也相应增加10倍。 丁卡因对中枢神经系统有明显抑制作用,毒性反应发生时则出现兴奋或抑制的一系列临床表现。 丁卡因心脏毒性较大,对心脏有奎尼丁样作用,达毒性浓度时直接抑制心肌,使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、室内压力下降和心输出量降低,严重时可引起心力衰竭、室颤或心搏停止。对血管平滑肌有直接松弛作用。 丁卡因未引起惊厥时,对呼吸无显著影响,惊厥发生则产生一系列呼吸改变,惊厥一旦停止,呼吸即恢复。
体内过程 同其它局麻药一样,丁卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式进入神经细胞,阻断钠离子通道,降低甚至消除动作电位的产生,从而阻断神经兴奋和传导。主要通过血浆假性胆碱酯酶水解代谢,代谢速度慢,代谢产物为对丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇。部分丁卡因经胆道排到肠道,再吸收入血进行水解。代谢产物由肾脏排泄,极小量以原形经尿排出。
剂型 注射剂,溶液
规格 表面麻醉:1%溶液。注射剂:2ml:20mg 5ml:50mg。
用法用量 表面麻醉:1%溶液喷雾或涂抹;神经传导阻滞:0.1%-0.3%溶液。硬膜外阻滞:0.15%-0.3%溶液,与利多卡因合用时最高浓度为0.3%;极量一次0.1g。蛛网膜下腔阻滞用10-15mg。
不良反应 丁卡因作用强度大,毒性也大,LD50、致惊阈量和一次最大用量都小于普鲁卡因和利多卡因,其毒性反应不仅发生中枢神经系统症状,对心脏毒性亦大。 丁卡因引起的高敏反应,特异反应和变态反应少见。有关其神经毒性不容忽视,应注意其使用浓度和作用时间等因素的影响。
注意事项 丁卡因毒性较大,大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。禁用局部浸润麻醉与静脉注射,禁忌与碱性药物混合,以免失效。毒性反应的紧急处理同普鲁卡因。
贮藏 密闭保存。
备注
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