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七叶树甙
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化学名
2H-1-Benxopyran-2-one,6-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-
药物名称
Esculin
异名(中)
马粟树皮甙,七叶灵
异名(英)
Aesculin,Esculoside,Bicoloirin,Enullachromw,Polychrome,Escosyl
分子量
340.28
理化性质
为倍半水合物,针状体(热水),熔点204~206°。 [α]18/D-78.4°(C=2.5,50%二氧六环烷)。难溶于冷水,溶于沸水。溶于热乙醇、甲醇、吡啶、醋酸乙酯和醋酸。IR λmax cm\-1:3300,1700,1670,1600,1560,1500,1440,1390,1300,1250,1140,920,880,820;UV λMeOHmax nm(ε):334(12300),297(6140),249(4370),224(14000)。
构效关系
药化作用
    1.抗菌作用
七叶树甙于(10~20mg/100ml)对金黄色葡萄球菌、卡地球菌、甲型链球菌、奈氏双球菌具有抑制作用。
2.抗炎作用
大鼠腹腔注射七叶树甙10mg/kg 对角叉菜胶、右旋糖酐、5-羟色胺及组织胺所致脚肿有一定程度的抑制作用,抑制强度分别为35%,28%,10%,8%。对甲醛性脚肿也有抑制作用,但弱于对角叉菜胶性脚肿。对右旋糖酐性“关节炎”的抑制也不明显。对大鼠肉芽肿的形成(棉球法)、豚鼠紫外线照射背部引起的红斑反应、组织胺引起的毛细血管通透性增加均有抑制作用。
3.对心血管系统的作用
七叶树甙(1:1000)使离体蟾蜍心脏略显兴奋,对在位心脏却无明显作用。对血压的影响:麻醉静注秦皮乙素及七叶树甙3~10mg/kg,能使血压轻微上升,可持续半h,升压时对呼吸无明显影响。
4.镇咳、祛痰作用
氨水喷雾引咳法实验,小鼠腹腔注射七叶树甙水溶液300mg/kg均具有明显的镇咳作用。酚红排泌法证明七叶树甙还有明显的祛痰作用。
5.镇静、镇痛作用
小鼠腹腔注射或灌服七叶树甙100mg/kg能明显延长环己巴比妥的睡眠时间。七叶树甙有微弱的镇痛作用。
6.对尿量及尿酸排泄的影响
七叶树甙在家兔实验中,各种给药途径均可增加尿酸的排泄,而耳缘静脉注射后半小时内尿量增加,随后即减少,尿酸排泄增加。尿酸排泄增加原理有人认为系兴奋了交感神经系统,以及对肾脏的直接作用,即抑制了尿酸的重吸收所致。亦有报道,对正常大鼠并无利尿作用,而对小鼠却有显著的利尿作用。
7.其他作用
七叶树甙有抗血凝以及抑制大鼠眼晶状体的酰糖还原酶等作用。
8.体内过程
七叶树甙口服后在小肠上部吸收,胃与大肠不吸收。3H-七叶树甙给豚鼠静注发现其在肾上腺、肾脏、睾丸中含量较高,特别是肾脏的含量最多。大鼠静注后,肾髓质的线粒体在给药后4小时含量最高,其次细胞核,再次为微粒体。除肾脏外,还可出现于胆囊及脑中。大鼠无论口服或静注均由尿及大便中排泄,以原形为主。豚鼠则主要在体内破坏。
毒性
七叶树甙毒性低。小鼠灌服七叶树甙的LD50为11.5g/kg。七叶树甙中毒时出现镇静、惊厥、昏迷,最后呼吸麻痹死亡。
临床
不良反应
成分分类
用途分类
镇痛,抗菌,抗炎,利尿
来源
七叶树科植物欧洲七叶树(马粟树) Aesculus hippocastanuin Linn.树皮 菊科植物菊苣 Cichorium intybus L.全草 茜草科植物土边翘 Hymenodictyon excelsum (Roxb.)Wall.树皮大戟科植物续随子 Euphorbia lathyris L.种子 木犀科植物苦苈白蜡树 Fraxinus rhynchopylla Hance 树皮 花白蜡树 F.ornus L.树皮、花 茄科植物曼陀罗 Datura xtramonium L.
化学号
531-75-9
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C15H16O9
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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