化学名 | Cephalotaxine,4-methyl,2,3-dihydroxy-2-(3-methylbutyl)butanedioate(ester),[3(2R,3S)]-
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药物名称 | Isoharringtonine
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异名(中) | 异三尖杉酯碱,异粗榧碱
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异名(英) | |
分子量 | 531.58
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理化性质 | 白色无定形固体,[α]D-93°(C=0.41,氯仿)。油状物。UV λEtOHmax nm:241,290。IR λ CHCl3max cm\-1:3560(OH),1750(酯C=O),1665(C=C),1042,94°(OCH2O)。NMR(CDCl3)δ:0.85(6H,d,(CH3)2C<),3.68(3H,s,CH3COO),3.74(3H,s,OCH3),3.87(1H,d,J=9.0,4-H),5.08(1H,s,1-H),5.88(2H,s,OCH2O),6.00(1H,d,J=9.0,3-H),6.60(1H,s,芳香14-H),6.63(1H,s,芳香17-H)。MSm/e(%):531(M+,26),315(10),299(26),296(100),266(17)。
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构效关系 | |
药化作用 | 具有显著的抗癌作用。对小鼠白血病L12107.5mg/kg腹腔注射,生命延长率为26%,同样剂量对P388的生命延长率为172%,亦能延长白血病L615小鼠的生命。能抑制HeLa细胞和真核细胞蛋白质的合成。临床试用于四类白血病共13例,Ⅱ级缓解1例,Ⅲ级缓解5例,未缓解7例,效果不满意。
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毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | |
来源 | 三尖杉科植物粗榧 Cephalotaxus harringtonia K.Koch.种子
海南粗榧 C.hainanensis Li
台湾粗榧 C.wilsoniana Hay.树皮
中国粗榧 C.sinensis(Rehd.et Wils.)LI树皮。
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化学号 | |
参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
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分子式 | C28H37NO9
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |