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海风藤酮
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化学名
6(2H)-Benzofuranone,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3,3a-dihydro-3a-methoxy-3-methyl-5-(2-propenyl)-,[2S-(2α,3β,3aα)]-
药物名称
Kadsurenone
异名(中)
异名(英)
分子量
356.42
理化性质
无色结晶,mp62.5℃,[α]22/D+3.2°;无色油状物,[α]13/D+26.8°(c=0.31×10\-4,氯仿)。UV λmax(EtOH)nm(ε):235.0(9617),285.0(2869),301.5(sh)。IR γmax(CH2Cl2)cm\-1:1671,1649,1628。MSm/z:356(M+,41),341(1.5),191(28),178(100),165(20),163(14),151(10)。CD。1HNMR。
构效关系
1.药品专利:O'Neill C.EP 261798(1988,13pp) 2.药品专利:O'Neill C.WO 9013299(1990,37pp) 3.药品专利:Baurain R,et al.US 4973465(1990,11pp) 4.药品专利:Tuomanen E,et al.US 5455240(1995,18pp) 5.药品专利:Kutter E.DE 4200610(1993,8pp)
药化作用
1.抗PAF活性。为特异的PAF受体对抗剂,抑制PAF与受体结合。活性强,选择性高。在10μg/mL浓度下,抑制率100%;5μg/mL时,抑制率86%。
2.抗氧活性。对人红细胞膜的氧化性损伤有保护作用。
3.抑制血小板由胶原和凝血酶引起的ATP释放、血栓烷B2的形成和细胞内钙的升高。
4.对于由高钾(60mM)诱导的大鼠主动脉收缩有显著松弛作用。
5.抗血小板聚集活性。对花生四烯酸诱导的血小板聚集的IC50为28.3μM。对PAF诱导的兔血小板聚集的IC50为8μg/mL。
毒性
临床
不良反应
成分分类
木脂素 lignan
用途分类
来源
胡椒科(Piperaceae) 海风藤 Piper fotokadsura Steb.et Zucc.茎 山蒟 Piper hancei Maxim.藤茎 细叶青萎藤 piper kadsura(Choisy)Ohwi 地上部分(收率:0.009%) 石楠藤 Piper wallichii(Miq.)Hand.-Mazz.藤茎
化学号
95851-37-9
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C21H24O5
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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