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桑白皮素A
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化学名
4H-1-Benzopyran-4-one,8-[6-[2,4-dihydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)benzoyl]-5-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-methyl-2-cyclohexen-1-yl]-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)-,[1S-(1α,5α,6β)]-
药物名称
Moracenin A
异名(中)
异名(英)
Albanin G,Kuwanon H
分子量
760.84
理化性质
无定形固体,[α]D-427°(c=0.15,甲醇)。13CNMR。UV λmax(MeOH)nm(lgε):206(4.86),264(4.49),286(4.32),330(4.15)。CD。1HNMR。Mp187~189℃(分解)。IR γmax(KBr)cm\-1:3380,2920,1700,1650,1620,1500,1430,1370,1290,1240,1160,1055,980,845,810,630。MS m/z:760(24),555(10),421(14),355(13),299(8),267(11),239(5),205(56),149(100),103(19),85(37),59(22)。
构效关系
1.药品专利:Yanagisawa T,et al.JP 0368518(1991,9pp) 2.药品专利:Fujimoto M,et al.JP 07258081(1995,6pp) 3.药品专利:Luo SD,et al.CN 1107152(1995,11pp)
药化作用
1.大鼠腹腔注射本品有明显降压作用。
2.抗真菌作用。浓度10~100μM时,完全抑制真菌Bipo1aris leersiae芽孢的发芽。
3.睾酮5α-还原酶抑制剂。在50μM时,抑制率100%。小鼠LD50>1.0g/kg(口服)。
4.在鼠Swiss3T3成纤维细胞中,特异地抑制[125I]-胃泌素释放肽(GRP)与GRP有关受体的结合,为一非肽类韩皮素(bombesin)受体拮抗剂。
5.体外具有抗HIV活性,EC50为1.95μg/mL。
6.对人淋巴细胞有细胞毒活性,IC50为1.34E+01μg/mL。
毒性
临床
不良反应
成分分类
黄酮 flavone
用途分类
来源
桑科(Moraceae) 桑 Morus alba L.根,皮 桑 Morus alba L.芽皮(收率:0.3%) 鸡桑 Morus bombycisKoidz. 鲁桑* Morus lhou 根皮
化学号
76472-87-2
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C45H44O11
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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