| 公开(公告)号 | CN100338026C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN02141064.X |
| 申请日期 | 2002.07.12 |
| 专利名称 | 制备比索洛尔及其盐的改进方法 |
| 主分类号 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07C217/54(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京四环医药科技股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张洪北;李桂香;廖国超 |
| 地址 | 100000北京市海淀区中关村南大街32号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种制备比索洛尔的改进方法，其特征在于该方法包括：a、将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中，加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂，在10℃～100℃的温度范围内反应2～20小时；b、向步骤a中得到的反应溶液中加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷，在10℃～80℃的温度范围内反应3～70小时；c、向步骤b中得到的反应溶液中加入异丙胺，在20℃～100℃的温度范围内反应2～20小时，减压蒸馏至干，经纯制得到比索洛尔产品。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备富马酸比索洛尔的改进方法，其特征在于该方法包括：将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中，加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂，在10℃～100℃的温度范围内反应2～20小时；加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷，在10℃～80℃的温度范围内反应3～70小时；然后加入异丙胺，在20℃～100℃的温度范围内反应2～20小时，减压蒸馏至干，经纯制得到比索洛尔产品。根据本发明的方法缩短了生产周期、简化了生产设备并提高了产品质量和收得率。该方法反应条件要求低、后处理方法简便、收得率高，并且非常适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
