| 公开(公告)号 | CN1800199A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510121376.9 |
| 申请日期 | 2005.12.31 |
| 专利名称 | 胆甾-5-烯-3β，19-二羟基-24-酮及衍生物的合成方法 |
| 主分类号 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J9/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中山大学 |
| 发明(设计)人 | 颜光美;张静夏;丘鹏新;黄亦俊 |
| 地址 | 510275广东省广州市新港西路135号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州知友专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 李海波 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种胆甾-5-烯-3β，19-二羟基-24-酮及衍生物的合成方法，其特征是以猪去氧胆酸为原料，制备3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酸，通过和氯化亚砜反应制备成3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酰氯，超声波辐射下和异丙基镉试剂反应得3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮，再与N-溴代丁二酰亚胺/高氯酸水溶液体系反应得到3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β-羟基-24-酮，氧化关环生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β，19-环氧-24-酮，用锌粉/冰醋酸体系或锌粉/醇体系还原生成3β，19-二乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-19-羟基-24-酮，再通过碱解得胆甾-5-烯-3β，19-羟基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反应合成24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β，19-二醇。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种胆甾-5-烯-3β，19-二羟基-24-酮及衍生物的合成方法，该方法是以猪去氧胆酸为原料，制备3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酸，通过和氯化亚砜反应制备成3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酰氯，超声波辐射下和异丙基镉试剂反应得3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮，再与N-溴代丁二酰亚胺/高氯酸水溶液体系反应得到3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β-羟基-24-酮，氧化关环生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β，19-环氧-24-酮，用锌粉/冰醋酸体系或锌粉/醇体系还原生成3β，19-二乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-19-羟基-24-酮，再通过碱解得胆甾-5-烯-3β，19-羟基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反应合成24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β，19-二醇。本发明的合成方法具有原料廉价易得、合成路线科学合理、各步合成产率高等特点。胆甾-5-烯-3β，19-二羟基-24-酮和24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β，19-二醇对低钾诱导的神经原调亡细胞有显著的保护作用。 |
| 国际公布 |
