主权项
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制备式I化合物或其盐的方法:其中R1选自由C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基组成的组;R2选自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2组成的组;Ra选自由C1-10亚烷基、C1-10亚烯基和C1-10亚炔基组成的组;Rb选自由C1-6亚烷基、C1-6亚烯基和C1-6亚炔基组成的组;Cy1选自由C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基组成的组;Ar1和Ar2独立地选自C6-10芳基和C2-9杂芳基;其中每个芳基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代,取代基独立地选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代、羟基、硝基和三氟甲基组成的组,每个杂芳基和杂环基含有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子;该方法包含:(a)在碱的存在下混合万古霉素或其盐与式II化合物:其中R1和R2是如本文所定义的;R3是胺-不稳定的保护基团;形成反应混合物;(b)将步骤(a)反应混合物用酸酸化;(c)使步骤(b)反应混合物与还原剂接触;(d)使步骤(c)反应混合物与胺接触,得到式I化合物或其盐。
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