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制备糖肽衍生物的方法
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公开(公告)号 CN1610692A  
公开(公告)日 2005.04.27  
申请(专利)号 CN02816614.0  
申请日期 2002.08.23  
专利名称 制备糖肽衍生物的方法  
主分类号 C07K7/50  
分类号 C07K7/50  
分案原申请号  
优先权 2001.8.24 US 60/314,711  
申请(专利权)人 施万制药  
发明(设计)人 李军宁;刘健伟  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 PCT/US2002/026831 2002.8.23  
进入国家日期 2004.02.24  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式I化合物或其盐的方法:其中R1选自由C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基组成的组;R2选自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2组成的组;Ra选自由C1-10亚烷基、C1-10亚烯基和C1-10亚炔基组成的组;Rb选自由C1-6亚烷基、C1-6亚烯基和C1-6亚炔基组成的组;Cy1选自由C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基组成的组;Ar1和Ar2独立地选自C6-10芳基和C2-9杂芳基;其中每个芳基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代,取代基独立地选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代、羟基、硝基和三氟甲基组成的组,每个杂芳基和杂环基含有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子;该方法包含:(a)在碱的存在下混合万古霉素或其盐与式II化合物:其中R1和R2是如本文所定义的;R3是胺-不稳定的保护基团;形成反应混合物;(b)将步骤(a)反应混合物用酸酸化;(c)使步骤(b)反应混合物与还原剂接触;(d)使步骤(c)反应混合物与胺接触,得到式I化合物或其盐。  
摘要 公开了制备具有含氨基侧链的糖肽抗生素衍生物的方法。该多步方法是在单一的反应容器中进行的,无需分离中间反应产物。  
国际公布 WO2003/018607 英 2003.3.6  
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