| 公开(公告)号 | CN1532206A |
| 公开(公告)日 | 2004.09.29 |
| 申请(专利)号 | CN03131492.9 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物 |
| 主分类号 | C07K7/06 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K14/66;C07K17/02;C08G65/48;C08F290/06;A61K38/08;A61K38/32;A61P1/16;A61P31/12;A61P31/14;A61P11/00;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.21 CN 03121061.9 |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 刘克良;王良友;梁远军;吴萍;;许笑宇;刘尚义;齐春会;赵修南 |
| 地址 | 100850北京市海淀区太平路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 具有式(I)结构的八肽衍生物或其立体异构体：X1-Y1-X2-X3-Y-Z1-Z2-Y2 (I)X1为L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y1为L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；X2为L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；X3为L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y为L-或D-型的天然或非天然芳香性酸基酸，如His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Z1为L-或D-型的中性或亲脂性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Gly、Ala、β-Ala、GABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Z2为L-或D-型的中性或亲脂性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Gly、Ala、β-Ala、BABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中R为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y2为L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等。 |
| 摘要 | 本发明涉及以天然或非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段及其聚乙二醇化衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及其在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下有关疾病的药物中用途，包括在乙型肝炎，丙型肝炎，恶性黑色素瘤，非小细胞性肺癌，冠状病毒引起的SARS等相关疾病的治疗或预防中的应用。 |
| 国际公布 |
