公开(公告)号
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CN1163273C
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公开(公告)日
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2004.08.25
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申请(专利)号
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CN00103497.9
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申请日期
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2000.03.15
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专利名称
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抗基质金属蛋白酶单抗Fab"药物偶联物及抗肿瘤作用
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主分类号
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A61K39/395
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分类号
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A61K39/395;A61K38/04;A61P35/00;C07K19/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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发明(设计)人
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甄永苏;刘小云;徐琳娜;尚伯扬
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地址
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100050 北京市崇文区天坛西里1号
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颁证日
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2004.08.25
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨厚;孙皓晨
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种抗基质金属蛋白酶单克隆抗体Fab’与药物偶联物,其特征是所说的偶联物是3D6 Fab’-平阳霉素偶联物,其分子包含单克隆抗体的Fab’片段、葡聚糖T-40和平阳霉素,兼有抗体活性、抗菌活性及抗肿瘤活性。
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摘要
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抗基质金属蛋白酶单抗3D6,以适当方法获得Fab’片段,以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介体,将Fab’与力达霉素(LDM)或平阳霉素偶联,获得两种偶联物Fab’-LDM及Fab’-PYM,以克隆形成法和四氮唑蓝法检测偶联物体外对肿瘤细胞BEL-7402、KB和PG细胞的杀伤作用,结果表明偶联物对体外培养的肿瘤细胞有较强杀伤作用,体内实验用肝癌22和Lewis癌,Fab’-LDM抑制肝癌生长和Lewis癌肺转移效果优于等剂量游离力达霉素,为单抗Fab’与力达霉素及平阳霉素偶联物用于治疗肿瘤提供了依据。
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国际公布
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