公开(公告)号
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CN101146528A
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公开(公告)日
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2008.03.19
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申请(专利)号
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CN200680009338.7
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申请日期
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2006.01.30
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专利名称
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包含羟基化奈必洛尔的药物组合物
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主分类号
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A61K31/353(2006.01)I
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分类号
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A61K31/353(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.31 US 60/648,551;2006.1.3 US 60/755,856
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申请(专利权)人
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麦兰实验室公司
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发明(设计)人
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J·P·奥唐奈;W·欧文斯;J·邓肯;A·肖;J·吴
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地址
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美国西弗吉尼亚
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颁证日
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国际申请
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2006-01-30 PCT/US2006/003252
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进入国家日期
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2007.09.21
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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袁志明
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种药物组合物,它包含羟基取代的奈必洛尔代谢产物的至少一种立体异构体,或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体,其中该奈必洛尔代谢产物结构式为: 其中3-5、7、8和3’-5’、7′、8’的一个或多个位置各自独立地是羟基或各自独立地是氢原子。
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摘要
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急性给药后,羟基化奈必洛尔代谢产物以浓度依赖的方式增加人内皮细胞制备物中的NO释放。此外,长期给药后,羟基化奈必洛尔代谢产物(包括但不限于4-羟基-6,6’二氟代)具有增加人内皮细胞中NO释放的能力。本发明提供羟基化奈必洛尔代谢产物用于治疗心血管疾病。此外,本发明通过给予奈必洛尔的至少一种羟基化代谢产物,提供治疗和/或预防血管疾病的方法,所述羟基化代谢产物能够向受血管疾病影响的靶点释放治疗有效量的一氧化氮。
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国际公布
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2006-08-10 WO2006/083779 英
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