| 公开(公告)号 | CN101029042A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200610078531.8 |
| 申请日期 | 2000.08.25 |
| 专利名称 | 二环类雄激素和孕甾酮受体调节化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | 00814750.7 |
| 优先权 | 1999.8.27 US 60/150,987 |
| 申请(专利权)人 | 利甘德药品公司 |
| 发明(设计)人 | L·直;C·特格利;B·皮奥;C·阿彦 范 厄维伦;M·莫塔梅蒂;E·马廷波罗;S·维斯特;R·希古齐;L·哈曼;L·法默 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲;张 英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物及其可药用盐： 其中： R1和R2分别独立地选自COR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8卤代炔基、C1-C8杂烷基、C2-C8杂烯基、C2-C8杂炔基、(CH2)nR3A、芳基和杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、和杂芳基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代；或者 R1和R2一起形成3-9元烷基、烯基、杂烷基、或杂烯基环，其中所述烷基、烯基、杂烷基或杂烯基环未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代；或者 R1和R2一起形成一个下述基团： R3和R4分别独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C-C8杂烷基、杂芳基和芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基未取代或被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代； R3A是芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基未取代或被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代； R5选自氢、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基； R6选自F、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C1-C4杂烷基、C2-C4杂烯基和C2-C4杂炔基，其中所述烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基未取代或被F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代； R7和R8分别独立地选自氢、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、 NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基和C1-C8杂烷基； R9选自氢、P、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4杂烷基； R10选自： R11选自氢、F、Br、Cl、I、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3和SO2R3； R12选自F、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4和C1-C4卤代烷基； R15选自F、Br、Cl、I、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3和SO2R3； R16选自氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、CH2R3A、芳基、杂芳基、COR17、CO2R17和CONR17R17； R17选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4杂烷基； R18和R19分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6杂烷基：或者 R18和R19一起形成3-7元环； R20是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代； R22和R23分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6杂烷基；或者 R22和R23一起形成3-7元环； R25-R30分别独立地选自氢、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6炔基和C2-C6链烯基，其中所述烷基、卤代烷基、杂烷基、炔基、和链烯基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基、芳基或杂芳基取代，并且所述芳基和杂芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代；或者 任意两个R25、R26、R27、R28、R29和R30一起形成3-7元烷基或烯基或杂烷基环；或者 任意四个R25、R26、R27、R28、R29和R30一起形成稠合芳环； RA选自氢、ORC、O2CRC、(CH2)nORC、NHRC、NHCORC、F、Cl、Br、I、CN、SCN、和SCH3； RB选自氢、F、Cl、Br、I、CHF2、CF3、C1-C6烷基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、芳基和杂芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代； RC选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基和(CH2)nRD； RD是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代； Q是O或S； U选自V、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23和CR3R4CR22R23； V选自O、NR3、CR22R23、CR3R4O和CR3R4S； W选自O、S、NR3和CR3R4； X选自O、S和NR16； Y选自O、S、NR3、NOR3和CR3R4； Z选自O、S、NR3、C＝O和CR25R26；或者 Z是两个氢； n是1、2或3；且 m是1-5。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的生物过程的化合物、药物组合物和方法。更具体来说，本发明涉及非甾类化合物和组合物，它们是AR和PR的高亲和性、高特异性激动剂、部分激动剂(即部分激活剂和/或组织特异性激活剂)和拮抗剂。本发明还提供了用于制备所述化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的重要中间体。 |
| 国际公布 |
