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螺缩酮衍生物及其作为糖尿病治疗药物的用途
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公开(公告)号 CN101111508A  
公开(公告)日 2008.01.23  
申请(专利)号 CN200680003329.7  
申请日期 2006.01.27  
专利名称 螺缩酮衍生物及其作为糖尿病治疗药物的用途  
主分类号 C07H19/01(2006.01)I  
分类号 C07H19/01(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.28 JP 020901/2005;2005.6.16 JP 176690/2005  
申请(专利权)人 中外制药株式会社  
发明(设计)人 小林孝光;佐藤勉;西本昌弘  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2006-01-27 PCT/JP2006/301284  
进入国家日期 2007.07.27  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈 昕  
国省代码 日本;JP  
主权项 式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐: 式中,R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rb取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx; Rx为可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rb取代的芳基,可被1个以上Rb取代的杂芳基、可被1个以上Ra取代的C1~C6烷氧基、或-NReRf; Ar1为可被1个以上Rb取代的芳香族碳环、或可被1个以上Rb取代的芳香族杂环; Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-; m为选自0~2的整数,n为选自1及2的整数,p为选自0及1的整数; L为-O-、-S-或-NR5-, R5选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、及-C(=O)Rx; A为可被1个以上Rb取代的芳基、或可被1个以上Rb取代的杂芳基,该芳基及杂芳基还可以与芳香族碳环或芳香族杂环缩合成稠合环; Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、及可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基, Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rc取代的C3~C8环烷基、可被1个以上Rc取代的C2~C6烯基、可被1个以上Rc取代的C2~C6炔基、可被1个以上Rd取代的C7~C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、C1~C3烷撑二氧基、杂环基、及杂环基氧基, Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基, Rd各自独立地选自可被1个以上卤素原子取代的C1~C6烷基、C7~C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基, Re为氢原子、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rd取代的芳基、或可被1个以上Rd取代的杂芳基, Rf为氢原子或可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基, Rg为氢原子、可被Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、氨甲酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、或可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基,或者 Re和Rf,及Rf和Rg可以与和它们键合的氮原子一起形成4~7元杂环。  
摘要 本发明提供式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐,以及含有该化合物的药物、药物组合物,式中,R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1~C6烷基、可被取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx;Rx为可被取代的C1~C6烷基、可被取代的芳基,可被取代的杂芳基、可被取代的C1~C6烷氧基、或-NReRf;Ar1为可被取代的芳香族碳环、或可被取代的芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1及2的整数,p为选自0及1的整数;L为-O-、-S-或-NR5-,A为可被取代的芳基、或可被取代的杂芳基。  
国际公布 2006-08-03 WO2006/080421 日  
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