| 公开(公告)号 | CN101005877A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028653.X |
| 申请日期 | 2005.08.19 |
| 专利名称 | 作为用于治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的稠合三唑衍生物 |
| 主分类号 | A61P3/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61P3/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.23 US 60/603,727 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | A·E·韦伯;W·T·阿什顿 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-19 PCT/US2005/029591 |
| 进入国家日期 | 2007.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 或其药学可接受的盐；其中 “a”和“b”表示单或双键； Ar是苯基，其是未取代的或被一至五个R3取代基取代； 每个R3独立地选自： (1)卤素， (2)C1-6烷基，其是未取代的或被1-5个卤素取代， (3)C1-6烷氧基，其是未取代的或被1-5个卤素取代， (4)CN，和 (5)羟基； A是CH2，O，S，或单键； 当A是单键时，D-E一起是-CH2CH2-或-CH＝CH-；或当A是CH2、O或S时，D-E一起是-CH2CH2-； L-M一起表示选自下列的稠环： R1和R2各自独立地选自： (1)氢， (2)C1-10烷基，其是未取代的或被下列取代： (a)一至五个卤素或 (b)苯基，其是未取代的或被一至五个独立选自下列的取代基取代：卤素，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (3)苯基，其是未取代的或被一至五个独立选自下列的取代基取代：卤素，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (4)5-或6-元杂环，其可以是饱和或不饱和的、含有一至四个独立选自N、S和O的杂原子，所述杂环是未取代的或被一至三个独立选自下列的取代基取代：氧代，卤素，NO2，CN，OH，R4，OR4，NHSO2R4，N(C1-6烷基)SO2R4，SO2R4，SO2NR5R6，NR5R6，CONR5R6，CO2H，和CO2C1-6烷基， (5)C3-6环烷基，其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代， (6)OH， (7)OR4， (8)SR4， (9)SO2R4， (10)SO2NR5R6， (11)NR5R6， (12)CN， (13)CO2H， (14)CO2C1-6烷基， (15)CONR5R6，和 (16)卤素； R4是C1-6烷基，其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代； R5和R6各自独立地选自： (1)氢， (2)苯基，其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代， (3)C3-6环烷基，其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代，和 (4)C1-6烷基，其是未取代的或被选自下列的取代基取代： (a)一至五个卤素， (b)OH， (c)C1-6烷氧基，和 (d)苯基，其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代； 或R5和R6与它们相连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环，其中所述杂环是未取代的或被一至五个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被一至五个卤素取代；和 R7是氢或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新稠合三唑衍生物，其是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(“DPP-IV抑制剂”)，并且其可有效用于治疗或预防其中涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是II型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/023750 英 |
