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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文
美曲膦酯
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 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Metrifonate
 药品别名
敌百虫、Bilarcil、Trichlorfon、Trichlorphon
 药物剂型
片剂:0.05g/片,0.1g/片,0.3g/片。粉针剂:100mg/支。栓剂:0.1g/枚,0.15g/枚,0.2g/枚。
 药理作用
本品为胆碱酯酶抑制剂,有较强的杀血吸虫作用。在体内生理pH值下代谢为敌敌畏,抑制血吸虫的胆碱酯酶,使虫体的内源性乙酰胆碱积聚增多,虫体麻痹,吸附力下降,随血流移至肺或肝。肺移的埃及血吸虫在肺部被杀灭;而肝移的日本血吸虫在24小时后大部分又可返回至肠系膜,故疗效不如对埃及血吸虫病
 药动学
本品以单剂10mg/kg的剂量口服给药后,血药浓度峰值(30µmol/L)和敌敌畏的血药浓度峰值(0.3µmol/L)在1h内到达。医学全.在线www.med126.com二者在血浆中的T1/2约为1.5h。原药及代谢产物在1~2天内被排泄。
 适应证
本品曾与呋喃丙胺合用于日本血吸虫的治疗,因本品增加了日本血吸虫的“肝移”,从而对呋喃丙胺的杀虫作用有所加强。目前仅限于治疗埃及血吸虫病,在非洲以其价廉、有效、可耐受等特点成为一种重要的药物。
 禁忌证
严重心、肝、肾疾患以及溃疡病、精神病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
 注意事项
服用本品48小时内,不能再服用琥珀胆碱等去极化神经肌肉阻滞剂;血浆胆碱酯酶活性低于正常值或新近接触过有机磷杀虫剂者,不宜使用本品;过量而出现严重胆碱能症状时,成人用硫酸阿托品1mg,每6小时注射1次以缓解症状;当胆碱酯酶严重受抑制而威胁生命时,可用解磷定解救。
 不良反应
本品在治疗剂量时,能迅速完全地抑制血浆胆碱酯酶,停药数周内恢复正常。医学全.在线www.med126.com抑制红细胞的胆碱酯酶程度较轻,但恢复较慢。常见的不良反应有恶心、呕吐腹泻腹痛头痛、头晕、乏力、多汗、胸闷、肌颤等,必要时给予适量硫酸阿托品缓解胆碱能症状。
 用法用量
口服:每次7.5~10mg/kg,间隔2周服1次,连服3次。肌注:成人每次肌注为150mg(3mg/kg),以注射用水稀释,于呋喃丙胺疗程第2、4、6天各注射1次,共3次。外用:肛栓每粒200mg,每次应用1粒塞肛,共3次。
 药物相应作用
呋喃丙胺与美曲膦酯合用有协同作用。由于血吸虫病患者的肠道病变以结肠下段最为严重,其肠系膜静脉内的血吸虫也较多,故宜用直肠给药。医学全在.线www.med126.com给药后可促使肠系膜下及其分支内的血吸虫肝移,因而有利于呋喃丙胺发挥其抗血吸虫的作用。联合疗法对心与肝脏无明显损害。
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