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| 富马酸替诺法韦、Tenofovir Disoproxil Fumarate | |
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| 本品为(R)-PMPA的前体药。对Molt4/克隆δ细胞、巴细胞(MT-4)、人单核细胞、巨噬细胞和外周血单核细胞(PBMC)中的HIV-1(Ⅲb株，Ba-L或HE)或HIV-2(ROD)的抗病毒活性比(S)-PMPA强约10～100倍。对感染了HIV-1/Ⅱb的T-淋巴细胞MT-2细胞系；bis(POC)PMPA显示出强细胞毒性。医学全在.线www.med126.comIC50为0.5mol/L，CC56为250μmol/L；bis(POC)PMPA与(R)-PMPA相比，除了选择性指数提高外，其化学稳定性和酶稳定性亦改善。 | |
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| 成人HIV感染者空腹口服单剂量本品75mg/d，150mg/d或300mg/d，间隔7d，再给药28d，发现其生物利用度随食物摄取从约27%增加至4l%，其血清t1/2≥17h。且全身血药浓度呈剂量依赖性变化。在治疗28d后。医/学全在线www.med126.com病人HIV RNA水平从基线呈剂量依赖性降低。 | |
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