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本品为一种耐受良好、毒性较小的广谱抗真菌局部外用药。对皮肤真菌病、对人和动物致病的丝状真菌和酵母菌及腐生真菌均有强效抗菌活性,其最小抑菌浓度(MIC)为0.025~5.0μg/ml,明显低于克霉唑的MIC值。大鼠阴道念珠菌模型实验中,在感染后3~5d,分别给予溶在聚乙二醇中的1%(W/V)的本品和2%的克霉唑.0.1ml/次.2/d。最后一次给药3d和7d后,观察到显著的抗真菌活性,本品的治愈率分别为68%和82%;克霉唑则为35%和58%。医学全在.线www.med126.com | |
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用小猎犬进行研究,给予本品和克霉唑静脉注射,剂量为17.5mg/kg。口服剂量为175mg/kg,静脉注射和口服间隔时间为7d。分别在静脉给药和口服给药后24h,48h采集血样,用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果为;口服本药的峰浓度比克霉唑高4倍,其生物利用度分别为42±26和5±4%。静脉注射给药后,二者的药动学特性相似。医学全.在线www.med126.com本品口服给药的半衰期比静脉注射给药长,表明存在双稳态机制。 | |
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本品具有良好的局部耐受性。动物试验未见致突变倾向。 | |
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局部外用:1%软膏,2/d涂布患处。医学全.在线www.med126.com在正常和有搔痕的皮肤处单剂量给予1%氟曲马唑软膏0.6g,,尿中排泄率:正常皮肤给药者为给药量的0.2%~0.57%;有搔痕皮肤者为给药量的0.31%~0.65%。在粪便和血浆样本中没有发现本药。 | |
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