【药品名称】
通用名:葡萄糖酸锑钠注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Sibogluconate Injection
汉语拼音:Putɑotɑnɡsuɑn Tinɑ Zhusheye
本品化学名称:葡萄糖酸锑钠。
【性状】
本品为无色或微显淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无作用,但对体内寄生的[前鞭毛体(promastigote)]则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制为通过抑制虫体的磷酸果糖激酶,干扰能量供应,使其失去吸附力,在肝内被白细胞、网状内皮细胞吞噬杀灭,此外还能抑制雌虫生殖系统,使卵巢、黄体退变而停止产卵。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。
【药代动力学】
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6小时内由尿中排出,静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药物在体内无明显代谢及显蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。医学全.在线www.med126.com约12%蓄积于血管外腔隙,给药5日后在该处即呈饱和状态,并由此锑剂缓慢释放。
【适应症】
用于治疗黑热病。
【用法用量】
肌内或静脉注射 一般成人一次6ml(含五价锑0.6g),一日1次,连用6~10日;或总剂量按体重90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次,每日1次。小儿总剂量按体重150~200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1~2个疗程,间隔10~14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。
【不良反应】
1.与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞减少。
2.特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。医学全在.线www.med126.com后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。
3.罕见休克和突然死亡。
【注意事项】
(1)肝功能不全者慎用,并加强监测。
(2)治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时,应暂停注射。
(3)过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【规格】
6ml(内含五价锑0.6g,约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【贮藏】
遮光,密闭保存。医学全/在线www.med126.com
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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