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一般采用药物麻醉，最常用的是注射麻醉剂的方法。常用的麻醉剂为2%普鲁卡因，一次注射量为2～4ml（不能超过50ml)；2%利多卡因，一次注射量为2～4ml（不能超过20ml)。
麻醉注射的方法与拔牙术基本相同，但不必麻醉牙周组织。上颌前牙、前磨牙只需在患牙唇（颊)侧根尖部位行粘膜下浸润麻醉；上前磨牙也可行眶下孔麻醉；上颌磨牙只需行上颌结节传导麻醉；但上颌第一磨牙还应加近中颊根尖部位粘膜下浸润麻醉；下颌均采用下颌传导麻醉。除此之外，有时也可采用髓腔内注射麻醉剂的方法，但因进针时较痛而很少使用。除干髓术外，其他牙髓治疗都选用麻醉法，当麻醉法效果不佳，或对麻醉剂过敏，或不需保存活髓时，才选用失活法。
