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噻嘧啶
来源:医学全在线 更新:2017/7/1 字体:

噻嘧啶

【性状】噻嘧啶多制成双羟萘酸盐和酒石酸盐。双羟萘酸噻嘧啶为淡黄色粉末;无臭,无味;在二甲基甲酰胺中略溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶。而酒石酸噻嘧啶则易溶于水。

【药理】噻嘧啶为广谱、高效、低毒的胃肠线虫驱除药。噻嘧啶对寄生线虫和脊椎动物宿主都是一种去极化神经肌肉阻断剂。药物所引起的虫体麻痹是由于虫体肌肉收缩所致,它与乙酰胆碱促使肌肉收缩的作用相似。噻嘧啶、甲噻嘧啶所引起的肌肉收缩作用虽比乙酰胆碱慢,但作用要比乙酰胆碱强100倍。值得注意的是乙酰胆碱的上述作用是可逆的,而噻嘧啶和甲噻嘧啶是不可逆的。噻嘧啶对宿主的药理作用与甲噻嘧啶、左旋咪唑和枸橼酸乙胺嗪相似,都具有乙酰胆碱的生物学特性。这些药物的主要作用与机体内神经递质-乙酰胆碱过量时所产生的作用相同,就是使植物神经节、肾上腺髓质、颈动脉体和主动脉体的化学感受器和神经肌肉接点,先兴奋后麻痹,与烟碱样作用类似。

【作用】(1)马  马用噻嘧啶双羟萘酸盐或酒石酸盐的各种专用剂型均对下列虫体有高效:马副蛔虫,普通圆形线虫,马圆形线虫,胎生普氏线虫。但对无齿圆形线虫,小型圆形线虫,马尖尾线虫效果较差或作用不稳定。(2)猪  酒石酸噻嘧啶对猪蛔虫和食道口线虫很有效。按22mg/kg剂量喂服不仅对猪蛔虫成虫有效,而且对趋组织期以及消化道内由虫卵孵化出的幼虫和在穿透肠壁前的幼虫(均属感染性蛔虫幼虫)亦均有效。

【药物相互作用】(1)由于噻嘧啶对宿主具有较强的烟碱样作用。因此忌与安定药、肌松药以及其他拟胆碱药、抗胆碱酯酶药(如有机磷驱虫剂)并用。与左旋咪唑、乙胺嗪并用时亦能使毒性增强,用时慎重。(2)噻嘧啶的驱虫作用能为哌嗪相互拮抗,故不能伍用。

【注意】(1)由于噻嘧啶具有拟胆碱样作用,妊娠及虚弱动物禁用本品(特别是酒石酸噻嘧啶)。(2)由于国外有各种动物的专用制剂已解决酒石酸噻嘧啶的适口性较差问题。因此,用国产品饲喂时必须注意动物摄食量,以免因减少摄入量而影响药效。(3)由于酒石酸噻嘧啶易吸收而安全范围较窄,用于大动物(特别是马)时,必需精确计量www.med126.com。(4)由于噻嘧啶(包括各种盐)遇光易变质失效。双羟萘酸盐配制混悬药液后应及时用完;而酒石酸盐国外不容许配制药液,多作预混剂,混于饲料中给药。(5)因为双羟萘酸噻嘧啶对马未进行过残留量研究,故禁用于食用马。美国FDA规定猪的休药期为1天,肉牛为14天。

【用法与用量】双羟萘酸噻嘧啶内服 一次量 每kg体重  马6.6mg  犬、5-10mg(均指盐基量)

酒石酸噻嘧啶 内服 一次量  马12.5mg牛、羊25mg 猪22mg(每头不得超过2g))

【制剂】双羟萘酸噻嘧啶片

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