灰黄霉素

本品由灰黄青霉菌培养液中提取获得。

【性状】白色或类白色的微细粉末；无臭，味微苦。在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中微溶，在水中极微溶解，对热稳定。

【药理】（1)药效学  灰黄霉素化学结构与鸟嘌呤相似，能竞医学全在线争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，干扰真菌核酸合成，破坏细胞有丝分裂的纺锤体的结构，阻止细胞中期分裂，从而抑制真菌的生长，但不能杀菌，只有经过长期治疗，新的毛发或趾甲长出后才能治愈。对其敏感的真菌有：毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等。对细菌和其他深部真菌无效。敏感菌对本品可产生耐药性。（2)药动学 本品内服后主要在小肠尤其是十二指肠段吸收，细颗粒（10µm)的吸收量约25-70%，食物中脂肪能促进吸收。而极微颗粒（2.7µm)的吸收量接近100%，极微颗粒的吸收量一般是细颗粒的1.5倍。吸收后广泛分布于全身各组织，其中以皮肤、毛发、趾（指)甲、脂肪、骨骼肌和肝脏中浓度较高。用药后4h内可进入角质层沉积，与皮肤毛囊及趾甲（爪)等的角蛋白结合，防止皮肤癣菌的继续侵入。由于不能立即杀菌，故对已感染的病灶无控制作用，必须持续用药直到受感染的角质层完全被健康组织代替为止。大部分在肝内被代谢成去甲基灰黄霉素及其葡萄糖苷化合物而灭活。半衰期犬为47min。大部分经胆汁由粪便排出，少量经尿和乳排泄，尿中排出的原形药不到1%。

【用途】兽医临床上主要用于马、牛、犬、猫等动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染，对家禽毛癣效果差，外用几乎无效。

【注意】（1)在15-30℃下密闭避光处保存。（2)本品对家畜急性毒性较小，但有肝毒、致畸、致癌作用。（3)怀孕动物禁用。

【用法与用量】内服 一次量每kg体重  马、牛10mg  猪20mg  犬、猫40-50mg  一日1次连用4-8周

【制剂】灰黄霉素片