现代中药制备技术-片剂

第一节概述
一、特点：
①固体制剂②生产的机械化、自动化程度较高③剂量准确④体积小，携带便利，服用方便⑤也可以满足临床医疗或预防的不同需要。
第二节片剂的常用辅料
常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂
① 淀粉 常用玉米淀粉。可压性较差。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。
② 糖粉 口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用)。
③ 糊精 与糖粉合用为宜（易造成片剂的麻点和水印)。
④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
⑤ 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，有崩解作用。
⑥ 微晶纤维素（MCC)具有良好的可压性，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦ 无机盐类
⑧ 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂
① 蒸馏水 ② 乙醇 一般为30%-70%。
③ 淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，以10%最为常用。
④ 羧甲基纤维素钠（CMC-Na)一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。
⑤ 羟丙基纤维素（HpC) 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC) 甲基纤维素具有良好的水溶性。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型)。
⑦ 羟丙基甲基纤维素（HpMC) 这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧ 其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂
① 干淀粉 一种最为经典的崩解剂，先干燥，含水量<8%.
② 羧甲基淀粉钠（CMS-Na) 吸水膨胀显著，是一种优良的崩解剂。用量1%-6%.
③ 低取代羟丙基纤维素（L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.
④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联pVp) 在水中迅速膨胀。
⑤ 交联羧甲基纤维素钠（CCNa) 遇水而膨胀。
⑥ 泡腾崩解剂
崩解剂的加入方法：外加法；内外加法；内加法。
崩解速度：外加法>内外加法>内加法。
溶出速率：内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂 是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
① 硬脂酸镁 用量过大片剂不易崩解或溶出。不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
② 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3%
③ 滑石粉 ④ 氢化植物油。
⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用PEG4000和6000。