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生物化学试题及答案—治疗药物浓度监测
来源:医学全在线 更新:2008/8/26 字体:

 

  答案:

  一、A型题

  1.C 2.B 3.A 4.E 5.B 6.D 7.B 8.D 9.E 10.B

  二、X型题

  1.BCD 2.ABCE 3.BD 4.AE

  三、名词解释

  1.简称药动学,是以数学模型和公式,研究体内药物量(浓度)随时间变化的规律。是开展TDM必备的基础理论。

  2.某些药物口服通过胃肠粘膜吸收过程中,及第一次随门静脉血流经肝脏时,可有部分被肝细胞及胃肠粘膜中酶代谢转化,使进入体循环的量减少,这一现象称为首过消除。

  3.导致体内原型药减少的生物转化和排泄两个过程统称消除。

  4.指机体对药物进行的化学转化,主要是在肝细胞混合功能氧化酶(肝药酶)催化下进行。

  5.简称V,指药物分布平衡后,假设体内的药物按血药浓度均匀分布所需要的容积。V=Xt/Ct=X0/C0,单位常用体积单位/kg体重。表观分布容积可用于计算任一时刻体内的总药量,了解药物在体内的分布特点等。

  四、问答题

  1.影响药物分布的主要因素有:①药物本身的分子大小、pKa、脂溶性等理化性质;②药物与血浆蛋白的结合;③特殊的膜屏障;④生理性体液pH差异;⑤主动转运或特殊亲和力;⑥器官、组织的血液供应差异。

  2.考虑进行TDM的药效学原因有:①安全范围窄、治疗指数低的药物;②以控制疾病发作或复发为目的的用药;③不同的治疗目的需不同的血药浓度;④药物过量中毒;⑤药物治疗无效的原因查找。药动学原因有:①已知治疗浓度范围内存在消除动力学方式转换的药物;②首过消除强及生物利用度差异大的药物;③存在影响药物体内过程的病理情况;④长期用药及可能产生药动学相互作用的联合用药。

  3.药物浓度测定常用技术有光谱法、色谱法和免疫化学法等。其中光谱法除火焰发射光谱法、原子吸收光谱法用于检测含锂、铂等体内仅微量的金属离子药外,在TDM中都存在特异性和灵敏性低的共同问题。色谱法尤其是高效液相色谱法,由于特异性、灵敏性高,并可对样品中的不同药物及原型药和代谢物同时进行检测,常用作TDM中的参考方法。免疫化学法是TDM最常采用的方法,灵敏度高、标本用量少、样品无需预处理、操作简便、已有检测试剂盒商品化,便于推广,但该法存在的主要问题是,由于具有相同抗原性的内源性物质和同时使用的其他药物、特别是抗原性未发生改变的待测药物代谢物的影响,存在一定的交叉免疫反应,因此其特异性较差,测定结果往往高于其他方法。医学在线www.med126.com

  4.TDM在临床上主要用于指导最适个体化用药方案的制定、调整剂量和肝肾功能损伤时剂量的调整,提供客观的实验室依据,保证药物治疗的有效性和安全性。

  5.调整剂量的方法有:比例法、Bayes法及按药动学公式计算的方法。对一级消除动力学的药物常用简单的比例法,对已有相应电脑软件的药物,亦可用Bayes法。对非线性消除动力学的药物则需采用Bayes法或按米氏方程计算稳态浓度及其对应的用药速度。

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