抗代谢药----羟基脲 HU
【别名】 硫酸羟脲 ,羟基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羟基脲
【外文名】Hydroxycarbamide
【性状】 白色结晶性粉末,无臭,味微涩。在室温下久置易引起分解,吸湿后更促进分解,对热不稳定。易溶于水,水溶液亦不稳定。
【药理毒理】本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。
【适应症】 用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。
【用法用量】 常用剂量为每日每千克体重40~60mg,每周2次,6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法,每8小时给药1次,剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次,剂量每千克体重100mg,24小时为1疗程,间歇4~7日医,学全,在线.搜集.整理www.med126.com。
口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1~2小时内很快达到高峰,然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5~5小时,本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。
【不良反应】国外有报道,在骨髓增殖异常的病人中,使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应,包括血管溃疡和血管坏死,报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死,应当停止用药。
【注意事项及护理】 1.主要为骨髓抑制,白细胞和血小板下降,停药1~2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。 2.偶有脱发、皮疹等。 3.肝、肾功能不全者慎用。 4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。
对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊(片)前后都要洗手。该药应当远离儿童。
【规格】 胶囊剂:每胶囊400mg。 片剂:每片500mg。
【贮法】阴凉处密闭保存,保持干燥。