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2014初级药士辅导精华-药物理化性质对吸收的影响
来源:本站原创 更新:2013/8/12 字体:

药物理化性质对吸收的影响

(1)药物的解离常数与脂溶性的影响:前面已讲过消化道上皮细胞膜具有脂质膜的特性,这样就对非离子性的有机弱酸和有机碱易吸收,离子型难吸收。非离子型与离子型的比例与环境pH直接相关。同时,吸收速率又与油/水分配系数有关。一般是脂溶性愈强吸收愈好,这种关系称为pH—分配学说。溶液中非离子组分是药物的解离常数与消化道腔液pH的函数。其关系可用Hendessen-Hasselbalch缓冲方程式表示。

(2)溶出速率:药物以片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂口服,或用植入片或混悬剂肌注,其吸收过程为:固体药物→崩解→溶解→生物膜→吸收。溶出速率的理论依据是NoysWhitney的扩散溶解理论。

(3)多晶型医学.全.在.线.提供. www.med126.com:化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同的晶型这种现象称为多晶型。有机化合物的多晶型现象极为普遍。例如38种巴比妥药物中有63%有多晶型;48种甾体化合物有67%有多晶型。晶型不同,它们的物理性质如密度、熔点、溶解度和溶出速度均有不同。在一定温度与压力下,多晶型中只有一种是稳定型其熵值最小,熔点最高,溶解度最小,化学稳定性好,其他晶型为亚稳定型,它们最终可转化为稳定型。亚稳定型的熵值高、熔点低、溶解度大,故溶出速度也较快。因此可因晶型不同而呈不同的生物利用度,为较晶型,而稳定晶型药物往往低效甚至无效。

5.药物在消化道中的稳定性药物不仅在贮藏期应有足够的稳定性,且应在胃肠液中保持稳定,由于胃肠液中的消化酶或pH的作用可导致某些药物的活性减低或失效。

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