一、 考试重点
1、 熟悉
药理学的性质。
2、 掌握药物的基本作用。
3、 掌握药物量效关系的主要术语。
4、 掌握受体的特征。
5、 熟悉受体激动药、拮抗药的概念。
6、 掌握药物的吸收、分布,p450酶系的抑制剂和诱导剂,影响肾排泄的因素,肝肠循环
7、 掌握药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系。
8、 掌握受体分类及其主要效应,药物分类及各代表药物。
9、 熟悉传出神经分类。
二、 内容讲解:
(一)药理学的性质
药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的科学。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制——药效学。另一方面研究机体对药物的作用——药动学。
(二)药物的基本作用
1、 药物作用(drug action)是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。
2、 药理效应(pharmacological effect)是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变,是机体反应的具体表现。
3、 药物的作用具有两重性:治疗作用和不良反应。
4、 对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子,以便彻底治愈疾病。
5、 对症治疗 用药目的在于消除原发致病因子,以便改善疾病的症状。
6、 副作用 是药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的作用,可能给患者带来不适或痛苦,一般较轻微。
7、 毒性反应 是指在药物剂量过大或用药时间过长药物在体内蓄积过多时机体发生的危害性反应,一般比较严重,但是可以预知并且可以避免的一种不良反应。
8、 后遗效应 是指停药后,血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
9、 停药反应 是指突然停药后原有疾病出现加剧现象,又称为反跳反应。
10、变态反应 是指机体接受药物后所发生的免疫病理反应,又称为过敏反应。这种反应与药物的药理作用和剂量无关。
11、特异质反应 某些药物可以使少数病人出现特异性的不良反应,反应性质可能与常人不同。
(三)药物的量效关系
1、 量反应:药理效应的强度呈连续性量的变化,可用数或量的分级表示,称之为“量反应”。
2、 质反应 有些药理效应表现出反应性质的变化,只能用阳性或阴性表示,也称全或无反应。
3、 极量是指达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量,超过了即可能引起中毒。
4、 效应强度只表示药物达到一定效应所需的剂量,它反映药物与受体的亲和力,常用产生50%最大效应时的剂量来表示,称为半数有效量(ED50)
5、 半效致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量
(LD50↗ ,毒性小)
半数致死量(LD50)
6、 治疗指数=———————。此值越大越安全。
半数有效量(ED50)
7、 安全范围:用TD5与ED95之间的距离来衡量药物的安全性更为合理,两者之间的距离称为安全范围,其值越大越安全。
(四)受体的特征:
1、 饱和性
2、 专一性
3、 可逆性
4、 高灵敏度
5、 高亲和性
6、 多样性