8.12滴眼剂
8.12.1概念【掌】直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主,包括少数水性混悬液。
8.12.2分类
1.滴眼剂可工业生产,供治疗和诊断使用,用于消炎、杀菌、散瞳、缩瞳、局麻等。
2.洗眼剂供眼部冲洗用,不发给病人自用。如生理氯化钠溶液,2%硼酸溶液等。
8.12.3滴眼剂的质量要求【掌】
质量要求类似注射剂(除无热原检查外),只是严格程度有所不同。
1.无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。用于眼外伤(包括手术后)的眼用制剂,要求绝对无菌。一般滴眼剂要求没有致病菌,不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。
2.pH值 pH值在6~8范围内眼睛无不适感,控制在5~9范围内,一般可以耐受。
3.渗透压滴眼剂的渗透压应与泪液相等,但眼球可适应相当于0.6%~1.5%氯化钠溶液的渗透压。
4.澄明度重点是检查有无玻璃屑、较大纤维和其他不溶性异物粒度。对混悬型滴眼剂应进行微粒检查,含15μm以下的颗粒不得少于90%。
5.粘度 应有适当的粘度,可增加药物在眼内的停留时间,增强疗效,又可减小刺激性。
6.稳定性有一定的稳定性。
7.刺激性无刺激性。
8.12.4滴眼剂的附加剂
1.pH调节剂 常用缓冲液,如磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。
2.渗透压调节剂氯化钠、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。
3.抑菌剂对于多剂量装的滴眼剂可加入抑菌剂。抑菌剂的作用要迅速、对眼无刺激。常用的有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、羟苯酯类(尼泊金类)、山梨酸等。
4.粘度调节剂甲基纤维素(MC)、PVP、PVA等。合适的粘度在4.0~5.0cPa•s。
5.其他 与注射剂相似,有稳定剂、增溶剂等。
8.12.5滴眼剂的制备
制备工艺与注射剂几乎相同。
1.用于外伤和手术的滴眼剂按注射剂生产工艺制备,分装于单剂量容器中密封或熔封,最后灭菌,不应添加抑菌剂,一经开启,不能放置再用。
2.一般滴眼剂应在无菌条件下配液、分装,可加入抑菌剂。若药物稳定,配液后可先装在大瓶中灭菌,再在无菌条件下分装。可多剂量包装。
8.12.6滴眼剂的药物吸收途径及影响因素
1.吸收途径
1)角膜:药物→角膜→前房→虹膜
2)结合膜:药物→结合膜→巩膜→眼球后部
2.影响药物吸收的因素
1)药物从眼睑缝隙的损失
2)药物通过外周血管的消除
3)pH与pKa
4)制剂的刺激性
5)滴眼剂的表面张力
6)滴眼剂的粘度
注射剂与滴眼剂历年考题
A型题
1.关于灭菌法的叙述中哪一条是错误的
A.灭菌法是指杀死或除去所有微生物的方法
B.微生物只包括细菌、真菌
C.细菌的芽胞具有较强的抗热性,不易杀死、因此灭菌效果应以杀死芽胞为准
D.在药剂学中选择灭菌法与微生物学上的不尽相同
E.物理因素对微生物的化学成份和新陈代谢影响极大,许多物理方法可用于灭菌
提示:灭茵法是本章的一个重要内容,掌握各种灭菌方法适用的环境和物品(答案B)
2.滴眼剂的抑菌剂不宜选用下列哪个品种
A.尼泊金类 B.三氯叔丁醇 C.碘仿 D.山梨酸 E.苯氧乙醇 (答案C)
3.大体积(>50m1)注射剂过滤和灌封生产区的洁净度要求是
A.大于1000,000级 B.100,000级
C.大于10,000级 D.10,000级 E.100级
提示:要掌握注射剂的不同生产工序对洁净区级别的要求(答案E)
4.制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的
A.精滤、灌封、灭菌为洁净区
B.精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区
C.配制、灌封、灭菌为洁净区
D.灌封、灭菌为洁净区
E.配制、精滤、灌封、灯检为洁净区(答案B)
5.作为热压灭菌法灭菌可*性的控制标准是
A.F值 B.F0值 C.D值 D.z值 E.Nt值 (答案B)
6.有关滴眼剂错误的叙述是
A.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂
B.正常眼可耐受的PH值为5.0=9.0
c.混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50tan
D.滴入眼中的药物首先进人角膜内,通过角膜至前房再进入虹膜
E.增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收 (答案E)
7.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是
A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因
c.苯酚 D.苯甲醇 E.硫柳汞 (答案D)
8.制备维生素c注射液时,以下不属抗氧化措施的是
A.通入二氧化碳 B.加亚硫酸氢钠
C.调节PH值为6.0-6.2 D.100"C 15min灭菌
E.将注射用水煮沸放冷后使用 (答案D)
9.油脂性基质的灭菌方法可选用