① 溶出介质及pH： 常用人工胃液、人工肠液、0.1mol/L盐酸、pH6.8的磷酸盐缓冲液或pH4~8的缓冲液，个别难溶性药物可加入少量十二烷基硫酸钠、异丙醇、乙醇。使用醇类溶出介质，应提供体内外相关依据。溶出介质的量一般要求不少于形成饱和溶液量的3倍，并脱气。
② 取样点的设计与释放标准： 缓释、控释制剂的体外释放度至少应测三个取样点，第一个取样点，通常是0.5h到2h ，控制释放量在30%以下。这个取样点主要考察制剂有无突释效应；第二个取样点控制释放量约50%；第三个取样点控制放量在75%以上，说明释药基本完全。
③ 药物释放曲线的拟合
Weibull分布函数
2)体内生物利用度和生物等效性研究
缓（控)释制剂要求进行体内外相关性试验，只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲线预测体内情况，即用体外溶出或释放试验结果作为制剂产品体内生物利用度特性的指示。
体内外相关性的三种情况：
① 点点相关关系：体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得：
② 应用统计矩分析原理建成立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关
1. 单点相关关系： 即一个释放时间点（如t50% 、t90% 等)与一个药物动力学参数（如AUC、Cmax或t max)之间的单点相关。
历年考题 A型题
1．渗透泵型片剂控释的基本原理是
A．减小溶出 B．减慢扩散
C．片外渗透压大于片内，将片内药物压出
D．片剂膜内渗压大于片剂膜外，将药物从细孔压出
E．片剂外面包控释膜，使药物恒速释出(答案D)
2．若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释
制剂 A．8h C．24h E．36hB．6h D．48h (答案C)
提示：有关缓控释制剂处方设计的内容是本章常考考点之一。
3．测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点
A．1个 B．2个
C．3个D．4个
E．5个(答案C)
提示：如果是阔口服药测定体内生物利用度和生物等效性试验，采血点不少于11个。
X型题
1．减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有
A．制成溶解度小的酯和盐 B．控制粒子大小
C．溶剂化 D．将药物包藏于溶蚀性骨架中
E．将药物包藏于亲水性胶体物质中
(答案ABDE) 医学.全在线www.med126.com
2．口服缓释制剂可采用的制备方法有
A．增大水溶性药物的粒径 B．与高分子化合物生成难溶性盐
C．包衣 D．微囊化 E．将药物包藏于溶蚀性骨架中(答案CDE)
3．适合制成缓释或控释制剂的药物有
A．硝酸甘油 B．苯妥英钠
C．地高辛 D．茶碱
E．盐酸地尔硫卓(答案DE)
4．骨架型缓、控制制剂包括
A．骨架片B．压制片 C．泡腾片D．生物粘附片E．骨架型小丸(答案ADE)
5．下列哪些属缓、控释制剂
A．胃内滞留片B．植入剂 C．分散片
D．骨架片 E．渗透泵片(答案ABDE)
[历年所占分数]0～3．5分
