栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
栓剂由药物与基质组成。除另有规定外,供制栓剂用的固体药物,应预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同,制成各种适宜的形状。
一、栓剂的作用特点 栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓,前者是在腔道内起润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用;后者是由腔道吸收入血液起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。
与常规口服制剂相比,全身作用的栓剂有下列优点:医.学.全.在线.网.站.提供①药物不会受胃肠道pH或酶的破坏而失活;②大部分药物可以避免肝首过作用,减少了药物对肝的毒性和副作用;③对胃有刺激的药物可用直肠给药;④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有
呕吐症状的成人或小儿患者给药。
栓剂最初是以局部作用为目的,但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响,亦适合于对口服用药有困难的患者,故栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜,这样有50%~75%的药物可绕过肝脏直接进入体循环。
【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径
二、栓剂的基质 基质的质量要求
(一)油脂性基质
栓剂用油脂性基质时,若药物为水溶性,则释药速度快,对机体作用较快。若药物为脂溶性,则药物须先从油相转入水相体液中,才能发挥作用。转相与药物的油水分配系数有关。
1.可可豆脂
医学全在线网站www.med126.com 可可豆脂(cocoa butter)是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的
甘油酯。可可豆脂为白色或淡黄色脆性蜡状固体。每l00g可可豆脂可吸收20~30g水,若加入5%~10%吐温-61可增加吸水量;且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作W/O型基质,与亲水性乳化剂合用作O/W型基质。
2.半合成脂肪酸酯
这类基质化学性质稳定,成型性能良好,具有保湿性和适宜的熔点,不易酸败,目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕
桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
【拓展提高】半合成油酯
3.乌桕脂
4.香果脂
(二)水溶性或亲水性基质
1. 甘油明胶
甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关,常用比例为水:明胶:甘油 =1:2:7,甘油与水的含量越高则越容易溶解,且甘油能防止栓剂干燥变硬。水分含量10%以下,水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质,因含有明胶,凡与蛋白质能产生配伍变化的药物,如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明胶作基质。 医.学全.在线
www.med126.net 2. 聚乙二醇
PEG4000和PEG6000的吸湿性很低,但对温度仍很敏感。栓剂在水中的溶解度随液体PEG比例的增多而加速。如PEG 4000中加入PEG 400时,一般含30%PEG 400为最佳。不宜与银盐、鞣酸、
奎宁、
水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺类配伍。
3. 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类