用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明显缩短崩解时限,增加素片硬度。
本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不易溶解,但有很好的吸水性,这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度=膨润增加的体积×100/原来体积),在37℃条件下,l分钟内吸湿后的膨润度较淀粉大45倍,在胃液和肠液中的膨润度几乎相同,是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉颗粒之间有较大的镶嵌作用,使粘性强度增加,可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2%~5%。L-HPC具有崩解粘结双重作用,对崩解差的丸片剂可加速其崩解和增加崩解后粉粒的细度;对不易成型的药物,可促进其成型和提高药片的硬度。
其他纤维素衍生物,如羧甲基纤维素以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠,崩解作用好;羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。 医学 全在.线提供www.med126.com
(1)与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内,与水接触较迟缓,且淀粉等在制粒过程中已接触湿和热,因此,崩解作用较弱。
(2)与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快,但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间,崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。
(3)一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒,另一部分加在已干燥的颗粒中,混匀压片(内、外加法)。此种方法可以克服上述二种方法的缺点,是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量,可按具体品种而定,一般加入比例为内加3份,外加1份。
这是很有效的崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成,遇水产生二氧化碳气体,使片剂迅速崩解。泡腾崩解剂可用于溶液片等,局部作用的避孕药也常制成泡腾片。用泡腾崩解剂制成的片剂,应妥善包装,避免与潮气接触。
为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性,促进水分透入,使片剂容易崩解。常用的表面活性剂,如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。用量一般为0.2%。表面活性剂的使用方法:①溶解于粘合剂内;②与崩解剂混合后加于干颗粒中;③制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂,崩解效果不好,必须与干燥淀粉等混合使用。