二、凝血酶直接抑制药
基因重组水蛭素 rDNA-hirudin
是水蛭的有效成分水蛭素经由基因重组技术制成
(一)、药理作用
1.抗凝:抑制凝血酶的水解作用(纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原的降解)
2.抗血栓:抑制V. VIII. XII和凝血酶诱导的血小板聚集
优点(与肝素比较);
1. 抗凝作用不需ATIII存在
2. 仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚
3. 抗血栓作用强而持久 对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有抑制
(二)、体内过程
1.给药途径:静脉注射
2.代谢:较少
3.t1/2:1h
4.排泄:肾(90-95%原型)
(三)、临床应用
1. 血管成形术后再狭窄,不稳定型心绞痛,急性心梗后的溶栓
2. 防治弥散性血管内凝血,血透中血栓形成
三、香豆素(维生素K拮抗药)
华 法 林 warfarin
(一)、药理作用
体内抗凝作用,无体外抗凝作用
机制:竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II, VII, IX, X活化过程中所需维生素K氧化还原酶
(二)、体内过程 医学全.在线www.med126.com
1.给药途径:口服且吸收完全
2.血浆蛋白结合率:97%
3.达峰时间:0.5-4h
4.代谢:肝脏
5.t1/2:42-54h
6.排泄:肾
(三)、临床应用
1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓;心脏瓣膜修复术
2. 防止髋关节手术静脉血栓
3. 预防复发性血栓栓塞
(四)、不良反应
出血 严重时应停药,并给予维生素K
(五)、药物相互作用
1. 体内维生素K含量降低,本药作用增强
2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用
3. 水合氯醛,羟基保泰松,甲磺丁脲,奎尼丁等使本类药作用增强(提高血浆浓度)
4. 水杨酸盐,丙咪嗪,甲硝唑,西米替丁等使本类药作用增强(抑制肝药酶)
5. 苯妥英钠使本类药作用减弱(诱导肝药酶)