不同的给药途径，可影响药物吸收速率和吸收程度；血药浓度不同，药物的分布、消除也可能不同，甚至改变作用的性质。
一般而言，注射剂比口服制剂的起效快，疗效更为显著，但口服制剂安全、方便、经济，临床应优先选择。注射剂中，水溶性注射剂吸收较油溶性注射剂和混悬剂快，但作用维持时间较短。缓释制剂是以无活性的基质包衣，控制药物的溶出速率，以达到稳定而持久的血药浓度。如口服缓释片可每日或数日给药一次，就可维持有效血药浓度医.学.全.在.线www.med126.com。肠外给药的控释制剂可调控药物呈零级动力学释放，以维持稳定的血药浓度，减少给药次数，方便患者。各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>口服给药>直肠给药>贴皮给药。
给药途径不同，有些药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内注射时，可以产生镇静、解痉和降低颅内压的作用；而口服则产生导泻作用。又如有较强首过消除的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度难以产生抗心律失常作用；若为静脉注射，能迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用；若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用药部位产生阻滞麻醉作用。
