医学全在线为您提供了“2014执业药师《药学专业二》药物化学：胆碱受体激动剂”，方便广大考生备考！
胆碱受体激动剂
与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体，分M-胆碱受体和N-胆碱受体。乙酰胆碱直接作用于M-胆碱受体和N-胆碱受体，分别产生M样作用及N样作用，是胆碱受体激动剂。
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
乙酰胆碱具有十分重要的生理作用，在胃部极易被酸水解，在血液中也极易经化学水解或胆碱酯酶水解。并且乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。为了寻找性质较稳定，同时具有较高选择性的拟胆碱药物，以乙酰胆碱作为结构改造的先导物。Bethanechol 是人们对乙酰胆碱进行结构改造获得成功的一个例子。乙酰胆碱分子可分为如下3部分，通过对各个部分的结构改造，总结出如下构效关系。
位置1 被乙基或苯基取代活性下降医学全在线www.med126.com。
位置2 若有甲基取代，N样作用大为减弱，M样作用与乙酰胆碱相似。
位置3 若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用。
位置4 带正电荷的氮是活性必须的，氮上以甲基取代为最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若3个乙基则为抗胆碱活性。
更多执业药师相关信息：
