2016年执业药师药剂学辅导：生物药剂学
第一节 概述
生物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、
生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。
第二节 胃肠道吸收
吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。
一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要
(一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。
(二)、药物的吸收机理：
1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。
属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。
两条途径：(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型医学.全.在.线.提供. www.med126.com，易吸收
2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能
特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。
两种方式：(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性
3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性
4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外)，称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。
(三)、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬
二、影响药物胃肠道吸收的主要因素：
(一)、生理因素的影响：1、胃肠道PH 2、胃空速率
3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收
4、血液循环 5、胃肠分泌物
溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用
(二)、药物理化性质的影响：
1、 解离常数和脂溶性：不2、 取决于总浓度，而3、 与非解离型部分浓度有关。 PH-分配学说
Handerson-Hasselbalch方程
4、 溶出速率的影响：Noyes-Whitney方程
3、粒度
4、多晶型
三、药物的稳定性：PH、酶
四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂
1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收，2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。
口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中医学.全.在.线.提供. www.med126.com，吸收速度慢。
2、固体制剂：
第三节 其他部位的吸收
1、 直肠吸收：不2、 易受酶影响
2、口腔吸收：被动扩散，遵循PH-分配假说
3、注射部位吸收：一般一级，混悬零级，影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快，脂溶性慢。
4、皮肤吸收：影响因素：(1)药物 (2)基质：乳剂型>水溶性>油脂性 (3)透皮促进剂 (4)皮肤方面
5、肺部吸收：是大分子药物较好的给药部位，控制粒度。2.5-3.0um
6、眼部吸收：具有一定亲水亲油的药物，或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。
7、鼻粘膜吸收
8、阴道粘膜吸收
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