2017年执业药师药物化学复习讲义(12)
第六章 抗真菌药
按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类
第一节 唑类抗真菌药
一、分类：咪唑
二、作用机制：
抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。
三、常用药物
1.硝酸咪康唑
咪唑类
化学名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐
深部感染，广谱
2.酮康唑
化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性
除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌
3.氟康唑
化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。
特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。
4.克霉唑
结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
5.伊曲康唑
四、唑类抗真菌药构效关系
1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基
(卤素)活性好
4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。
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5.有立体化学要求
第二节 其他类
1.特比萘芬
特点：萘、烯丙胺、炔
广谱
治疗浅表真菌感染
2.氟胞嘧啶
一、最佳选择题
1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B.5位有烷基取代时活性增加
C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
答案: B
二、配伍选择题
A.异烟肼
B.特比萘酚
C.诺氟沙星
D.氟胞嘧啶
E.乙胺丁醇
1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶
2.与铜离子形成红色螯合物
3.为烯丙胺类抗真菌药
4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色
答案：1.C 2.A 3.B 4.E
三、多选题
6.具有酸碱两性结构的药物是
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.利福平
D.左氧氟沙星
E.磺胺甲唑
答案: ADE
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