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抗氧化特性
生育三烯酚可清除自由基,且可在脂质过氧化中抑制过氧化氢和烷氧基的产生。进一步研究得出,α-生育三烯酚有更优越的抗氧化功能可能与其结构特性有关。首先,在还原剂的作用下,α-生育三烯酚分子可以有效被还原;其次,α-生育三烯酚可以均一地分布于细胞膜脂质层中;再次,由于α-生育三烯酚可以较好地溶于膜脂质中,使细胞膜脂质结构变的杂乱无序,这样就更有利于α-生育三烯酚与脂质中的自由基相互作用。
总之,体外试验均证明了生育三烯酚优良的抗氧化特性,在体内可以有效抑制LDL的氧化,这在临床上具有重要意义。Serbinova等证明生育三烯酚可以保护由于缺血而造成小鼠心脏的氧化损伤。
降低胆固醇
生育三烯酚降低胆固醇的分子机制与其独特的侧链结构有关。生育三烯酚的侧链可以增加代谢中间产物farnesol的含量,此中间产物可促进HMGR(HMG-COA还原酶)被蛋白酶降解(Figure 2)。体外试验表明,生育三烯酚抑制HMGR活性不仅与其侧链结构直接相关医,学,全,在,线,提,供www.med126.com,而且与环上的基团也有关。γ-生育三烯酚和δ-生育三烯酚缺少5’-甲基,但也可抑制HMGR的活性,且效果优于α-生育三烯酚。
减少载脂蛋白B
载脂蛋白B(apoB)是LDL的组成成分,血浆中若其浓度过高,会导致冠心病的发生和动脉粥样硬化。流行病学研究表明,生育三烯酚可使血浆中apoB水平显著降低10~15%。生育三烯酚可能通过转录前调控肝脏中LDL受体的表达,使LDL更易于apoB结合,同时它也具有加快清除血液中LDL-apoB结合体的作用,最终使血浆中apoB的水平降低。此外,有研究报道,生育三烯酚可以促进细胞内蛋白酶降解apoB和改变VLDL的装配。总之,生育三烯酚降低apoB的能力主要取决于LDL清除速度和VLDL生成速度。
减少脂蛋白
Lp(a)含量的多少与心血管疾病直接相关,是存在于血浆中的一种脂蛋白,由apoB和apo(a)以二硫键结合形成,其结构类似于LDL。血浆中Lp(a)的增多同样可以导致动脉粥样硬化。Lp(a)可以抑制血浆酶原的激活,导致血栓形成。而通过常规药物或调节饮食等方法很难减少血浆中Lp(a)的含量,因为Lp(a)的表达主要受基因型控制。然而,生育三烯酚却在此方面具有独特的作用,可使Lp(a)的水平降低17%,但其详细作用机理却不太清楚。
抗纤维性斑块
生育三烯酚可以降低花生酸类物质如血栓素B2的合成,其作用机制类似于生育酚。磷脂酶A2可以促进花生酸类物质的释放,花生酸类物质可使血小板粘附与聚集医 学全,在线.搜集.整理www.med126.com,而生育三烯酚可抑制磷脂酶A2的活性,抑制血管堵塞,从而可预防动脉粥样硬化等疾病,但其确切机制目前还没有定论。
抑制单核细胞粘附
单核细胞与血管内皮粘附可导致动脉粥样硬化。最近研究表明,α-生育三烯酚可抑制粘附分子的表达,且其抑制单核细胞粘附的特性要优于生育酚。因此,生育三烯酚可以用来预防或治疗动脉粥样硬化形成。威斯康星州大学(美国)在人体上研究了生育三烯酚和心血管疾病(CVD)之间的关系。试验显示,补充生育三烯酚可以降低胆固醇、LDL-胆固醇、载脂蛋白B和脂蛋白(a)。同时,血浆中血栓素B2和血小板因子4的含量也下降,这表明生育三烯酚具有抗血栓形成和减少血小板聚集的作用。