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注射用头孢唑林钠
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用头孢唑林
曾用名 
英文名CEFAZOLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOZUOLINNA
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末,无臭。
药理毒理头孢唑啉为第一代头孢菌素,抗菌谱广。除肠球菌属、 耐甲氧西林葡萄球菌属外,本品对其他革兰阳性球菌均有良 好抗菌活性,肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。 白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚 敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯 菌具有良好抗菌活性,但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆 菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感,其他肠杆菌科细菌、 不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药;流 感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌 氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
药代动力学肌内注射本品500mg后,血药峰浓度(Cmax)经1~2小 时达38mg/L(32~42mg/L),6小时血药浓度尚可测得7mg/L。 20分钟内静脉滴注本品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效 浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中 不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水心包液和滑囊 液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓 度相等;胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药 浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。本品蛋 白结合率为74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2?)为 1.5~2小时,老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的 t1/2?可延长,内生肌酐清除率为12~17ml/min和低于 5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的 t1/2?为4.5~5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球 滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给 药量的80%~90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%,有效 血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%~ 50%;腹膜透析一般不能清除本品。
适应症适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等 呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、 败血症感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉 科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜 用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解 剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病梅毒
用法用量成人常用剂量:静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射, 一次0.5~1g,一日2~4次,严重感染可增加至一日6g, 分2~4次静脉给予。儿童常用剂量:一日50~100mg/kg, 分2~3次静脉缓慢推注,静脉滴注或肌内注射。肾功能减 退者的肌酐清除率大于50ml/分时,仍可按正常剂量给药。 肌酐清除率为20~50ml/分时,每8小时0.5g;肌酐清除率 为11~34ml/分时,每12小时0.25g;肌酐清除率小于10ml/ 分时,每18~24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的 首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时,先给 予12.5mg/kg,继以维持量,肌酐清除率在70ml/分以上时, 仍可按正常剂量给予;肌酐清除率为40~70ml/分时,每12 小时按体重12.5~30mg/kg;肌酐清除率为20~40ml/分时, 每12小时按体重3.1~12.5mg/kg;肌酐清除率为5~20ml/ 分时,每24小时按体重2.5~10mg/kg。 本品用于预防外科手术后感染时,一般为术前0.5~1 小时肌注或静脉给药1g,手术时间超过6小时者术中加用 0.5~1g,术后每6~8小时0.5~1g,至手术后24小时止。
不良反应本品的不良反应发生率低。 1.静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均 较头孢噻吩少而轻。 2.药疹发生率为1.1%,嗜酸粒细胞增高的发生率为 1.7%,偶有药物热。 3.个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸 酶升高。 4.肾功能减退病人应用高剂量(每日12g)的本品时可 出现脑病反应。 5.白念珠菌二重感染偶见。
禁忌症对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即 刻反应 史者禁用本品。
注意事项1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2.约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性 及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)。
孕妇及哺乳期妇女用药本品乳汁中含量低,但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺 乳。
儿童用药早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
老年患者用药本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长,应按肾功能适 当减量或延长给药间期。
药物相互作用1.本品与下列药物有配伍禁忌,不可同瓶滴注:硫酸 阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸 四环素葡萄糖红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸 钠,戊巴比妥葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。 2.本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用,在体外能增 强抗菌作用。 3.本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能,与氨基 糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。 4.丙磺舒可使本品血药浓度提高,血半衰期延长。
药物过量本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。
贮藏密闭,在凉暗干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢唑林钠
化学名(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
拼音名TOUBAOZUOLINNA
英文名CEFAZOLIN SODIUM
CAS No. 
结构式
分子式C14H13N8NaO4S3
分子量476.50
规  格按C14H14N8O4S3 计算 (1)0.5g (2)1.0g
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