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磺胺嘧啶
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\磺胺类
英文名 Sulfadiazine(SD)
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色或类白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光色渐变暗。微溶于乙醇或丙酮中,几乎不溶于水,易溶于氢氧化钠试液或氨试液,溶于稀盐酸。其钠盐为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光色渐变暗。久置潮湿空气中即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。磺胺嘧啶钠易溶于水,微溶于乙醇。
功效
主治 本品可用于治疗敏感的链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、产气杆菌、奇异变形杆菌等引起的呼吸系统感染、急慢性尿路感染、肠道感染及局部软组织感染等;由于其对脑膜炎球菌较敏感,且易通过血脑屏障,故可作为普通型流行性脑脊髓膜炎的首选药,也可作为易患者的预防用药。
用途
方解
药理作用 本品为磺胺类抗生素,抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、多数革兰阴性菌敏感。在革兰阳性菌中,本品对链球菌、肺炎球菌高度敏感,对葡萄球菌中度敏感,炭疽杆菌、伤风杆菌及部分李斯特菌对本品较敏感。在革兰阴性菌中,本品对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌高度敏感,对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、布鲁杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等中度敏感。本品对衣原体、放线菌和疟原虫也较敏感。本品的作用机制为其在结构上类似于对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性地作用于二氢叶酸合成酶,从而抑制以PABA为原料合成四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起到抗菌的作用。
体内过程 本品口服易在胃肠吸收,但吸收较缓慢,约3-4小时达血药浓度峰值,本品在血中约有15%以乙酰化物的形式存在,在体内分布较广,可分布于肝、肾、消化道等组织,在腹膜液、胸膜液、房水等体液中的浓度也较高,本品易透过血脑屏障而在脑脊液中达到较高的药物浓度,特别是在脑膜有炎症的情况下,药物浓度更高。本品易进入胎儿血循环。本品的蛋白结合率约为20%-50%,消除t1/2约为8-17小时,属中效磺胺。 本品主要在肝脏经过乙酰化的代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。本品主要自肾小球滤过排泄,药物的排泄与尿液的pH值有关,碱性尿中药物排泄增多,少量经粪、乳汁、胆汁中排泄,给药后24小时内有30%-40%的药物以游离的原形药物形式排出体外,15%-30%的药物以乙酰化物的形式排出。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:0.5g。注射剂:2ml:0.4g,5ml:1g。
用法用量 1.口服 成人治疗一般感染,首次2g,维持量1g/次,2次/日;治疗流脑,首次2g,维持量1g/次,4次/日。儿童:150mg/(kg·d)分4次服用。 2.静脉经药 一次1-1.5g,一日3-4.5g。必要时,用于治疗严重感染,成人:首剂50mg/kg,维持量每日100mg/kg,分3-4次静脉滴注或缓慢静脉注射。本品静脉给药时药液稀释浓度不高于5%,静脉缓慢推注或滴注,病情改善后尽早改为口服给药。
不良反应 1.肾损害 本品和其乙酰化物的溶解度小,故在尿液偏酸时更易析出结晶,损伤肾小管及尿路上皮细胞而引起结晶尿、血尿腰痛,严重时可引起少尿、尿痛甚至尿毒症。 2.变态反应 较为常见,可表现为皮疹、皮炎、药物热、肌肉疼痛、血清样变等。 3.血液系统反应 可发生粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4.肝损害 可发生黄疸、肝功能减退等。 5.胃肠反应 较轻微,可见恶心、呕吐腹泻等。
注意事项 1.本品与其它磺胺类抗菌药有交叉过敏反应,故对磺胺类抗菌药过敏者禁用。 2.本品可通过胎盘进入胎儿血液循环,并有相当量进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女慎用。 3.本品要引起新生儿贫血和核黄疸,故不宜作为新生儿全身用药。 4.肝、肾功能减退者慎用。 5.治疗过程中应定期观察血象、尿常规等。 6.为预防肾毒性的发生,服药期间多饮水,必要时亦可服药碱化尿液增加药物的溶解度。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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