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普鲁卡因
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中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药
英文名 Procaine
汉语拼音
别名 Novocaine
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。熔点:154-157℃,能溶于1份的水,pH3.5-5.0,其水溶液在碱性时不稳定,易分解失效。
功效
主治
用途 普鲁卡因麻醉强度低,作用时效短,弥散能力差,常用于局都浸润和神经阻滞麻醉,也可用于脊麻。
方解
药理作用 普鲁卡因是短效酯类局麻药,作用于外周神经可产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散的方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,动作电位降低,不应期延长,随浓度的增加,神经细胞完全丧失兴奋性和传导性,传递信息的功能则被阻断。普鲁卡因脂溶性低,穿透能力弱,麻醉强度低,作用时效短。 普鲁卡因从注射部位吸收或直接血管内注药,可透过血脑屏障到达中枢,对中枢神经既有兴奋也有抑制作用,其作用与血药浓度直接相关。 普鲁卡因对心血管系统的作用较对中枢系统的作用弱,小量时仅心率增快、血压轻度降低,剂量加大或意外注入血管达毒性浓度时才发生明显的心脏毒性作用,直接抑制心肌,使心肌收缩力降低,每搏输出量减少,最后可因泵衰竭而心搏停止。对心肌传导组织也有抑制作用,低浓度有抗心律失常作用,中毒剂量时,可抑制窦房结起搏功能、抑制房室传导和束枝传导功能。对周围血管有直接扩张作用。 血药浓度在不引起惊厥范围内,对潮气量、每分通气量、PaO2、PaCO2、血氧饱和度及pH值都无明显影响,惊厥发生时,临床可见呼吸抑制或暂停,惊厥一旦停止,呼吸亦恢复。因此,普鲁卡因本身不足以引起呼吸中枢功能的显著改变。
体内过程 普鲁卡因在注药部位首先被神经组织摄取,按浓度梯度以弥散方式进行。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时,整个神经麻痹。药物由血液吸收的速率受多种因素的影响,如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。普鲁卡因主要由血浆假性胆碱酯酶水解。代谢产物对氨苯甲酸多由肾脏排泄,仅小量以原形随尿排出。肝功能严重受损、严重贫血或营养不良者,血浆内假性胆碱酯酶水平低下,使水解代谢速率降低,易发生毒性反应。
剂型 注射剂
规格 注射剂:2ml:40mg,10ml:100mg,20ml:50mg,20ml:100mg。 注射用盐酸普鲁卡因:150mg/支。1ml:20mg。
用法用量 局部浸润麻醉用0.25%-0.5%溶液;神经传导阻滞用1%-2%溶液,一次不超过1克;蛛网膜下腔阻滞一次不超过0.15g。
不良反应 单位时间内用药过量或意外血管内注药,可产生毒性反应。毒性反应可有兴奋型和抑制型两类。兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动、心率轻度增快。较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至肌肉震颤直至惊厥,因呼吸肌痉挛而呼吸停止。心律因缺氧而紊乱,最终呼吸心搏停止。抑制型可表现为淡漠、嗜睡或神志消失,较重时呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终心搏停止。此类型虽少见,但易被忽视或误诊,后果往往比兴奋型更严重。 普鲁卡因偶有过敏反应,有认为其代谢产物对氨苯甲酸有成为过敏原的可能,病人再次使用可引起极严重反应,属抗原抗体反应。皮肤试验伪阳性率达40%,临床遇有过敏体质者应改用其它局麻药。偶见普鲁卡因高敏反应和特异反应。临床常用剂量和浓度对神经无毒性作用。
注意事项 普鲁卡因毒性虽小,但浓度增大毒性增大。常规剂量未必能保证不发生毒性反应,所以应提高对毒性反应的警惕性和复苏设备的准备。严重毒性反应后应监测体温,以防发生中枢性高热。对普鲁卡因有过敏史者应禁用。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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