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复方磺胺甲噁唑
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 药
 品
 名
 称
复方磺胺甲噁唑
 英
 文
 药
 名
Compound Sulfamethoxazole
 其
 他
 名
 称
SMZ—TMP、Sulfamethoxazole and Trimethoprime、复方磺胺甲噁唑、复方新诺明、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、百炎净、抗菌优、诺达明、诺德菲、摩门妥。
 药
 理
 作
 用
SMZ的作用同磺胺嘧啶,但其抗菌作用较磺胺嘧啶强,体外渗透力亦强,排泄较慢,为中效磺胺药。TMP的加入可使细菌的叶酸合成受到双重阻断,从而加强抗菌作用并减少耐药菌株的出现。
口服本品2g后4小时的血药浓度高峰值约为6mg%,蛋白结合率为68%,血中乙酰化率为12%-38.37%。SMZ的血清半衰期为10-12小时,TMP的半衰期为12-16小时,两者相近。本品组织分布广,易透过血脑屏障,也易进入胎儿血循环。24小时内16%-30%的药物以原形自尿排出,另有约30%的药物以乙酰化形式排出。
每片含SMZ(磺胺甲恶唑)0.4g及TMP(Trimethoprim)0.08g。复方新诺明儿童片,每片含SMZ0.1g及TMP(甲氧苄氨嘧啶)0.02g。两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶,阻止二氢叶酸的合成;而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻碍核糖酸的合成,抑制细菌的生长。
 临
 床
 应
 用
用于菌痢、肠炎、伤寒副伤寒、流脑、呼吸道感染、泌尿道感染及皮肤化脓性感染等。
 禁
 忌
 症
(1)肝肾功能不全、脱水者、妊娠后期、早产儿、新生儿慎用或禁用。肾功能不全者用量减半,并进行监测。
(2)高度过敏体质及对磺胺过敏者禁用。发现过敏反应(皮疹),应立即停药,并采取抗过敏措施。
 不
 良
 反
 应
(1)本品可产生肾毒性,其乙酰化率高,尿中溶解度低,易在尿中析出结晶,较易出现结晶尿、血尿等。
(2)服用本品可产生过敏反应,轻者为红斑性药疹、药物热等,严重者可出现大疱性表皮松解、萎缩性坏死或剥脱性皮炎,甚至危及生命。
(3)偶可引起粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血等。
(4)可引起肾功能损伤。
(5)可有胃部不适、恶心、食欲减退等。
 制
 剂
 规
 格
片剂0.48g,含磺胺甲噁唑(SMZ)0.4g,甲氧苄啶(TMP)0.08g;儿童用片剂0.12g(含SMZ0.1g,TMP0.02g);胶囊剂0.48g,含SMZ0.4g,TMP0.08g;混悬剂5ml:0.48g(含SMZ0.4g,TMP0.08g)。
 注
 意
 事
 项
(1)一般不需加服碳酸氢钠,大剂量长期服用时需加服。
(2)注射剂仅供重病人使用,宜深部肌注,不宜做皮下或鞘内注射,静滴因副作用较多而少用。
(3)注射剂忌与酸性药物配伍,因遇酸类可析出不溶性结晶。若用5%葡萄糖液稀释,由于葡萄糖液的弱酸性,有时可析出结晶。空气中的CO2也常可使本品析出游离酸结晶。
(4)静注时,为减少血尿机会,应静注5%碳酸氢钠3-5ml/kg,但二药不可混合静注,以免产生沉淀。
(5)与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用,可增强后者的降血糖效应。
(6)水杨酸类可提高游离型短效及中效磺胺血药浓度。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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