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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 免疫系统药物 > 正文
依奈普特
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:免疫系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Etanercept
 药品别名
依那西普、艾他西普、西那依普、依他西特、依坦奈塞、Enbrel
 药物剂型
注射剂:25mg。
 药理作用
肿瘤坏死因子(TNF)是一种由活化的巨噬细胞和T细胞产生的多肽激素,通过蛋白水解作用从细胞表面脱离后出现于血液循环中。TNF在低浓度时具有机体保护作用,在高浓度时,TNF可介导严重的脓毒血症,并刺激人类免疫缺陷病毒(HIV)复制。TNF亦是炎症反应的基本要素之一,与类风湿性关节炎(RA)的炎症和关节破坏有关。本品系可溶性二聚体重组人类p75型TNF受体,与人免疫球蛋白G1 (IgG1)的Fc片段融合,可中和TNF-α。此二聚体在体内与TNF和淋巴毒素-α相结合,降低TNF的生物学活性。本品还能调节由TNF介导或调控的生物反应如血清中细胞因子的浓度,血清中基质金属蛋白酶-3的浓度和引发白细胞迁移的黏附分子表达。
 药动学
用于类风湿性关节炎时,皮下注射1~4周起效。静脉内给药0.8h、皮下给药37~96h后可达血药峰浓度。静脉内给药其药时曲线下面积(AUC)为132μg·h/ml;皮下注射AUC值为79μg·h/ml。皮下给药生物利用度可达58%,分布容积为12L。本品主要经单核-巨噬细胞系统代谢,总清除率为160ml/h,平均清除半衰期为102h。
 适应证
用于强直性脊柱炎银屑病性关节炎和类风湿性关节炎。
 禁忌证
对本品过敏者、脓毒血症或有脓毒血症危险的患者禁用。医/学全在线www.med126.com
 注意事项
1.以下患者慎用:中枢神经脱髓鞘病变患者。有明显血液学异常史者。未能控制的糖尿病患者。同时并发的、活动的、慢性或局部感染者。同时使用免疫抑制治疗的患者。2.注射液的配制:使用注射用水配成25mg/ml注射液,轻轻旋摇使溶解,勿振荡或搅拌。3.在开始治疗前,应排除结核感染的可能。4.注射时应交替使用大腿、腹部、上肢等注射部位。新注射点与上次注射点至少相隔2.5cm,同时应避开有淤伤、压痛、红肿或有硬结的皮肤。5.近期有明显水痘病毒接触史者应暂停用药。出现上呼吸道感染症状者,应停药。6.本品妊娠安全性分级为B级。7.2~8℃保存,避免冷冻,不得振摇。使用前原包装避光保存。医学全在/线www.med126.com溶解后2~8℃保存14天。
 不良反应
1.心血管系统:可引起充血性心力衰竭或心力衰竭恶化、高血压。2.中枢神经系统:罕见中枢神经脱髓鞘的报道,有发生横贯性髓鞘炎、视神经炎和癫痫或使其加重的报道。3.代谢/内分泌系统:引发糖尿病、一过性甲状腺功能亢进、甲状腺功能低下。4.呼吸系统:可引起上呼吸道疾患如普通感冒症状、咳嗽,以及鼻窦炎、咽炎、鼻炎,并可促进结核发作。5.肌肉骨骼系统:败血症性关节炎。6.胃肠道:腹痛呕吐、胆囊炎。7.血液:可产生严重甚至致命的不良反应,如贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少症和血小板减少症。亦有引起巨噬细胞活化综合征的报道。8.皮肤:可见自身免疫性皮疹(如盘状狼疮、坏死性脉管炎、白细胞裂解性脉管炎、类风湿结节等),皮下注射局部可见红斑、皮疹和疼痛,有导致系统性红斑狼疮的报道。9.其他:有引起癌症、促使抗体形成、引起严重感染和败血症导致死亡的报道。
 用法用量
皮下给药:每周50mg,分2次注射,增加剂量并不增强疗效。4~17岁儿童的幼年型风湿性关节炎:每周0.8mg/kg,每次极量为25mg;每周极量为50mg。若体重超过31kg,应分2次给药。医学全/在线www.med126.com
 药物相应作用
1.用药时接种活疫苗,可能由于细胞免疫反应被改变而被活疫苗感染,不推荐患者同时接种活疫苗。2.与阿那白滞素合用,可提高感染的风险,合用时应谨慎。
 专家点评
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