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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文
氯法齐明
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗麻风药 三级分类: 
 药品英文名
Clofazimine
 药品别名
氯苯吩嗪、克风敏、亚甲吩嗪、亚甲基吩嗪、氯法齐鸣、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046
 药物剂型
胶囊或胶丸剂:50mg,100mg。
 药理作用
氯法齐明对麻风杆菌、结核杆菌和其他多种分枝杆菌有强大的抑制活性,其抑制结核杆菌和牛型结核杆菌的MIC为0.1~3.3μg/ml,对鸟分枝杆菌的MIC为0.5~2.0μg/ml,其杀菌速度与氨苯砜相仿,30~60天可杀灭96%~99%的麻风杆菌。为治疗瘤型麻风病的首选药物,包括对氨苯砜耐药的菌株。本品为吩嗪类染料,可抑制DNA依赖RNA聚合酶,阻止RNA的合成抑制细菌蛋白质的合成,抑制或杀灭分枝杆菌的生长。本品在大剂量时才显示有抗炎作用,可能与稳定溶酶体膜有关。可抑制麻风的结节红斑反应,但作用仅在用药后2~4周才缓慢出现。
 药动学
注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、小肠、脾、肌肉、骨骼和皮肤中,不易穿透血-脑脊液屏障。每天口服100mg或300mg,平均血浆药物浓度为0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服100mg或300mg,平均血浆药物浓度为0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服300mg,连续2个月或更长时间,血浆峰浓度为1.8~3.5μg/ml。自组织中释放很慢,排泄也极缓慢,反复给药的血浆半衰期约70天。24h内以原形药物或代谢产物经尿液中排出微量,仅占口服剂量的0.01%~0.41%,3天后11%~66%由粪便中排出,少量由痰液、汗液、皮脂和乳汁中排出。
 适应证
用于治疗菌检阳性的各型麻风患者,能控制反复发作的麻风反应。对瘤型麻风病和其他类型的麻风有一定的疗效,对砜类耐药的麻风亦有效,常与利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合并应用。医学全在.线www.med126.com另对结核、结节性红斑痤疮、脓疮性皮肤病、类天疱疮、坏死性皮肤病等也有疗效。皮肤病如盘状红斑狼疮、坏疽性脓皮症、掌跖脓疱病等。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.慎用:肝肾功能不全者慎用。胃及十二指肠溃疡者慎用。母乳中可含有药物,妊娠及哺乳妇女慎用。2.为减少药物反应宜与牛奶同时服用。初始治疗时为减少或防止耐药性的产生,可与一种或几种抗麻风药物联合应用。用药期间出现持续性的恶心、呕吐腹痛症状者应及时减量、延长给药间隔时间或停药。
 不良反应
1.皮肤红染及色素沉着:最常见,多在用药后2~4周出现,以6~12个月时最明显。开始皮肤呈淡红色,以后变为棕褐色至紫黑色,以暴露部位更加明显。另外眼结膜、尿液、痰、汗液均呈现红色。氯法齐明可通过胎盘和进入乳汁,使新生儿和乳儿皮肤染色。皮肤红染及色素沉着的程度与剂量、疗程成正比,停药后可逐渐消退。2.皮肤干燥及鱼鳞病样改变:多在用药后2~3个月出现,以四肢伸侧(特别是下肢)最为明显,停药后3个月左右逐渐消退,外用润肤剂可减轻症状。医学全/在线www.med126.com3.消化道反应:少数患者有恶心、呕吐、厌食、腹痛、便秘腹泻等不良反应,一般均较轻微,不影响治疗,将氯法齐明改为进食时服用可减轻症状。腹痛严重者应停药。4.其他:嗜睡眩晕失眠等。
 用法用量
口服:1.用于耐氨苯砜的各型麻风病患者,每次50~100mg,每天1次.与一种或几种抗麻风药合用。2.用于伴有红斑结节麻风反应的各型麻风病,对有神经损害或皮肤溃疡凶兆者每天100mg~300mg,有助于减少或撤除泼尼松(每天40~50mg),待反应控制后,逐渐减量至每天100mg,为使组织内达到足够的药物浓度,用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量;对无神经损害或皮肤溃疡凶兆者按耐氨苯砜治疗。3.用于氨苯砜敏感的各型麻风病,可与其他2种抗麻风药联合治疗,如可能3药合用,至少3年以上,直至皮肤涂片检查转阴,成人最大剂量为每天300mg,儿童剂量尚未确定。4.用于耐药的结核和非结核性分枝杆菌病,每次100mg,每天3次,与抗结核药联合应用。5.治疗多菌性麻风:氯法齐明每月1次,300mg,监督服,并每天50mg,自服,与利福平、DDS组成联合化疗方案、疗程至少2个月,或至皮肤涂片查菌转阴为上。6.治疗麻风反应:应从较大剂量开始,每天200~400mg,当反应控制后逐渐减量,对严重病例,在开始阶段应配合糖皮质激素治疗。7.治疗其他皮肤病:每天100~400mg口服,病情控制后逐渐减量。
 药物相应作用
治疗麻风病初始时,可暂时加重麻风反应,对严重病例可选用肾上腺皮质激素联合应用,以减少反应。
 专家点评
本品为治疗瘤型麻风病的首选药物。临床也多用于对砜类药物不能耐受的患者。此外,本品对慢性盘状红斑狼疮、皮肤溃疡、坏疽性脓皮病也有一定的疗效。氯法齐明对麻风有肯定疗效,对于耐砜类药的瘤型患者疗效亦很明显,表现为皮损减轻,细菌形态指数明显下降。医学/全在线www.med126.com氯法齐明对麻风性结节性红斑既有预防作用,又有治疗作用,用该药治疗的瘤型患者,麻风性结节性红斑的发生率及严重程度明显低于DDS治疗者,对于长期依赖糖皮质激素的麻风结节性红斑,用氯法齐明治疗后可逐渐撤掉糖皮质激素。另外氯法齐明对Ⅰ型麻风反应的神经炎亦有疗效。
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