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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 麻醉药及其辅助药物 > 正文
丙泊酚
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物 二级分类:全身麻醉用药 三级分类:静脉全麻药 
 药品英文名
Propofol
 药品别名
异泊酚、二异丙酚
 药物剂型
注射剂:20ml:200mg,50ml:500mg。
 药理作用
具有很强的催眠、麻醉作用,作用强度约为硫喷妥钠的1.6~1.8倍。2.5mg/kg上臂静脉注射后仅一个臂-脑循环时间即开始作用。睡眠时间和剂量有关,2.0~2.5mg/kg约为5~10min。次催眠剂量可产生镇静及遗忘。它和硫喷妥钠不同,没有痛觉过敏作用,相反的有轻度短暂的止痛作用,麻醉期间尚需与笑气或芬太尼等镇痛药合用。它能使颅内压正常或高的病人颅内压下降。与小剂量芬太尼合用能消除气管内插管引起的颅内压上升。它还能使脑代谢氧耗率(CMRO2)下降约36%,急性缺血性损伤后异丙酚有脑保护作用。它能使眼内压下降30%~40%。异丙酚最明显的作用是血压下降,2.0~2.5mg/kg使收缩压及平均动脉压下降25%~40%,同时心输出量/心脏指数下降约15%,心搏指数下降约20%,体循环血管阻力下降约15%~25%,左心室搏出功指数也下降约30%。血压下降是由于血管扩张及心肌抑制,而血管扩张又与交感神经活动减少及对血管平滑肌的直接作用有关。异丙酚诱导后心率没有明显改变。血压下降而无反射性心动过速说明压力反射受到抑制。异丙酚对呼吸的影响和巴比妥类药相似。诱导剂量可造成呼吸暂停,发生率约为25%~30%,若与阿片类药物合用,呼吸暂停的发生率更高。CO2通气反应及缺氧通气反应也都受抑制。异丙酚还能使慢性阻塞性肺部疾病患者支气管扩张。它抑制喉部的反射。异丙酚不抑制肾上腺皮质功能,故可用于ICU病人的镇静。它还具有明显的抗呕吐作用。对肝、肾功能无明显影响。
 药动学
异丙酚单次静注后血浆浓度的下降可用三室开放模型来描述。第一期代表药物的迅速分布,半衰期约2~4min,第二相代表药物通过代谢从血液清除,半衰期30~60min,终末期代表从灌注不良的组织如脂肪回到血液的药物,半衰期200~300min。异丙酚主要在肝内代谢,代谢产物经肾排出,仅不到1%以原形由尿排出。
 适应证
异丙酚用于全身麻醉的诱导及维持,尤其是短小的手术,恢复快,意识清楚、恶心、呕吐的发生率低。此外它还常用于ICU病人的镇静。医学/全在线www.med126.com
 禁忌证
对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。
 注意事项
1.给药者应受过严格麻醉专业训练,给药前应先准备机械通气的设备。2.给药前应先开放静脉,并适当地输液。3.静注应选择较粗的静脉,慢速注射约40mg/10s,随时注意病人的呼吸和血压的变化。4.老年病人与体弱者减量、减速约20mg/10s。5.妊娠期间不用、剖腹产不用。6.安瓿打开后12h内用完,残留药液应丢弃。
 不良反应
1.麻醉诱导常引起呼吸暂停,持续时间超出30s。若与阿片类药合用,呼吸暂停发生率更高,持续时间更长。2.血压下降。3.注射局部疼痛。
 用法用量
应该限用于气管内插管、机械通气的全身麻醉。成人:麻醉诱导 1.5~2.5mg/kg缓慢静注。麻醉维持 4~12mg/(kg·h)。与芬太尼等镇痛药合用时适当减量。小儿:麻醉诱导 2.5~3mg/kg缓慢静注。麻醉维持 9~15mg/(kg·h)。ICU病人镇静:可以不给冲击量,以0.5mg/(kg·h)速度开始,以后根据病人镇静情况调整速度。
 药物相应作用
本品常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时并用,也常与麻醉前给药如神经肌肉阻滞药、吸入麻醉药、镇痛药并用。本品使用前不得与其他药物或输液相混合,本品可经注射部位附近的Y 形管进入其他输液给药。
 专家点评
本品是近30年来应用于临床的一种新型静脉麻醉药。早期主要用于门诊短小手术麻醉的诱导及维持。由于其清除率较高,且有较高的脂溶性,连续长时间使用后并不出现药物体内明显蓄积,近年也被作为主要麻醉维持药,用于2h以上的较长时间的麻醉。许多临床应用结果表明,本品用于心脏手术,与强效镇痛药配伍用于冠脉搭桥术,不改变左心功能,具有良好的效果。1.儿科麻醉 本品可完全地用于儿科麻醉,与成人的主要不同是诱导剂量稍高,特别是婴幼儿,因小儿的ED501.3~3.0mg/kg。国外报道,102例ASA 2级行择期短小门诊手术的儿童,按年龄分为5岁以下及5~11岁两个大组,两组内随机分成2组,分别应用硫喷妥钠5mg/kg或本品3mg/kg诱导。医学全/在线www.med126.com诱导后立即吸入67%N2O,并经下管或Bain系统吸入异氟醚维持麻醉。结果两组内病儿分别就两种诱导药进行比较,病儿平均年龄、体重、麻醉和手术时间均无差异,5岁以下组本品诱导稍快于硫喷妥钠,但无统计学差异;5~11岁组使用本品诱导组的自主睁眼时间(P<0.03)、能讲话时间(P<0.03)及离院时间(P<0.004)均显著快于硫喷妥钠。国内报道,70例新生儿外科手术者应用本品全麻加硬膜外阻滞,术后随诊,全部病例苏醒迅速,恢复良好。另一报道,对32例小儿腹部、泌尿科手术者采用丙泊酚-芬太尼-氧化亚氮复合麻醉,术前静脉注射3mg/kg,术中持续静脉注射8~10mg(kg·h),结果复合麻醉血流动力学稳定,恢复快,术后镇痛效果好,且少见呕吐、恶心等反应。(中华麻醉学杂志,1997年),但由于用药前需建立起静脉通路,部分小儿难以合作,从而使其在这方面的应用受到限制。本品还被用于ICU病人的镇静,效果优于咪唑西泮。后者易出现体内大量蓄积,导致停药后清醒延迟。其镇静的范围是0.4~9(平均1.4)mg/(kg·h)。2.妇产科麻醉 国外报道,对20例ASA 2级足月孕妇在丙泊酚麻醉诱导下行择期剖宫产手术,全组产妇从诱导到分娩时间为5.1~13.7min,全组新生儿均良好,产妇术中均无觉知和梦幻。认为对母体和婴儿都是安全的。国内在用于人工流产手术麻醉也报道效果良好,30例患者接受本品静脉全麻,诱导剂量为2.5mg/kg,术中必要时分次追加20~50mg。结果表明,本品诱导起效快而平稳,术后恢复迅速而完全,平均2.3min可呼之睁眼,3.2min能正确对答,8.5min可自行坐起。国内将本品用于人工流产手术麻醉也报道效果良好。3.联合麻醉 本品加用咪哒唑仑联合静脉麻醉可减少本品和芬太尼的用药量,特别适用于肿瘤患者的手术麻醉。国外报道,60例患者随机分成治疗组和对照组,两组病人间的年龄、性别、麻醉深度及手术时间无差异。治疗组的诱导用药为丙泊酚2mg/kg,芬太尼3μg/kg,维库罗宁80μg/kg;对照组为咪哒唑仑50μg/kg,其余用药与治疗组相同。诱导期内,两组患者均有血压及心率下降,动脉收缩压、舒张压和平均动脉压分别下降27.14%、23%和22.36%,心率下降26%,两组间无差异性。治疗组与对照组丙泊酚维持用量分别为(6.63±2.1)mg/(kg·h)和(5.37±1.6)mg/(kg· h),两组间有差异性(P<0.01)。两组使用并用芬太尼维持量分别为(5.4±2.2)μg/(kg·h)和(4.20±1.6)μg/(kg·h),也亦有差异性(P<0.05)。4.ICU者镇静 Vermeyen KM等指出,丙泊酚对冠状窦血流、心肌耗氧及心肌乳酸代谢无明显影响。丙泊酚还用于ICU病人的镇静,效果优于咪唑西泮。后者易出现体内大量蓄积,导致停药后清醒延迟。其镇静的剂量范围是0.4~9mg,平均1.4mg/(kg·h)。有报道,丙泊酚和埃芬太尼配伍使用进行TIVA效果较好。国内对30例由于年老、有心血管并发症、需立即机械通气12h以上或并发成人呼吸窘迫综合征的ICU患者,采用本品加芬太尼(两者比例为100∶0.1)静脉注射,患者血压和心率平稳,镇痛程度易于控制,安全,并呼之能睁眼。5.内窥镜检查 丙泊酚作为镇静药也越来越多地应用于区域阻滞和局麻手术及内窥镜检查中。但其较强的呼吸抑制作用不可轻视,Amold建议对所有使用丙泊酚的病人应进行脉搏氧饱和度的测定。医学全在/线www.med126.com此外,国外Guit J等认为丙泊酚能有效地减少氯胺酮的副作用。另一研究证明丙泊酚具有抗呕吐作用,仅用10mg丙泊酚就可使80%以上患者的症状得到明显改善,因此可用来预防化疗引起的恶心、呕吐。
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